Пароксетин - лекарственное средство, применяемое для лечения депрессий и прочих патологических состояний психиатрической практики.
Какой у Пароксетин состав и форма выпуска?
Действующее вещество в фармсредстве Пароксетин представлено пароксетина гидрохлорида гемигидратом, количество которого составляет 30 и 20 миллиграммов в таблетке. Вспомогательные вещества: тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, макрогол 6000, кросповидон, кремния диоксид, добавлен титана диоксид, кальция гидрофосфат, коповидон.
Препарат Пароксетин выпускается в таблетках, двояковыпуклой формы белого цвета с шероховатой поверхностью. Фармсредство продаётся в блистерах по 10 штук. Для приобретения понадобится рецепт.
Какое у Пароксетин действие?
Пароксетин обладает выраженным антидепрессантным действием. Механизм действия лекарства связан с подавлением реакций обратного захвата нейромедиатора серотонина в нейронах головного мозга, что увеличивает количество этого важного компонента передачи электрического импульса и нормализует высшую нервную деятельность.
Противотревожное действие обусловлено наличием холинолитического эффекта. Благодаря этой особенности лекарственного средства значительно расширяется спектр использования этого фармпрепарата.
Использование лекарства способствует устранению депрессивных расстройств, улучшает сон, нормализует умственные способности, подавляет расстройства, обусловленные хроническими стрессами, применяется для лечения так называемых социальных фобий.
Важно заметить также и то, что препарат не модифицирует моторные функции организма и не потенцирует угнетающее влияние этилового спирта. Тем не менее, лекарство может вызывать незначительную сонливость и заторможенность.
При приёме внутрь, Пароксетин хорошо всасывается из кишечника, но подвергается эффекту первого прохождения через печень, в результате которого значительная часть активного вещества подвергается метаболизации.
Терапевтическая концентрация действующего вещества формируется в крови пациента весьма медленно, примерно к концу первой недели лечения. Порядка 65 процентов активного компонента выводится с мочой, частично - со стулом.
Какие у Пароксетин показания к применению?
Принимать антидепрессантные таблетки Пароксетин инструкция по применению разрешает в лечебных целях в следующих случаях:
Депрессивные расстройства всех типов;
Социальные фобии;
Повышенная тревожность;
Панические расстройства;
Генерализованное тревожное расстройство;
Обсессивно-компульсивное расстройство.
Приём антидепрессанта Пароксетин будет эффективным и безопасным, только если его назначил специалист. Бесконтрольное использование препарата небезопасно.
Какие у Пароксетин противопоказания к применению?
Использование препарата Пароксетин (таблетки) инструкция по применению не разрешает в лечебных целях в следующих случаях:
Эпилепсия;
Детский возраст;
Период лактации;
Потребность в приёме ингибиторов моноаминоксидазы;
Беременность;
Непереносимость компонентов лекарства.
Относительные противопоказания: печёночная недостаточность, алкоголизм, закрытоугольная глаукома, судорожные состояния, применение антикоагулянтов, повышенная кровоточивость, аденома простаты, заболевания сердечно-сосудистой системы.
Какие у Пароксетин применение и дозировка?
Дозировку нужно подбирать индивидуально, с учётом особенностей организма и выраженности патологической симптоматики. Кроме того, важно корректировать дозу каждые 2 – 3 недели.
При депрессиях начальная дозировка составляет 20 миллиграммов 1 раз в день. В случае неэффективности следует поднимать дозировку на 10 мг в неделю. Максимальная суточная дозировка - 50 мг.
При обсессивно-компульсивной патологии начальная доза составляет 20 миллиграммов. Количество принимаемого лекарства следует корректировать еженедельно, повышая дозировку на 10 мг.
Пароксетин - передозировка от препарата
Симптомы передозировки: повышенная сухость во рту, раздражительность, расширение зрачков, тошнота, рвота, судороги, повышение артериального давления, тахикардия, а также потливость. Лечение: немедленное промывание желудка с последующим приёмом энтеросорбентов, мероприятия симптоматической терапии. Специфического антидота, подавляющего действие пароксетина гидрохлорида гемигидрата, не существует.
Какие у Пароксетин побочные эффекты?
Приём препарата Пароксетин может вызвать появление следующих побочных эффектов: галлюцинации, судороги, сонливость, тремор конечностей, головокружение, бессонница, приступы паники, мышечная слабость, боли в мышцах, задержка мочи, аллергические реакции, а также снижение остроты зрения.
Особые указания
В начале лечения важно наблюдать за поведением пациента, поскольку не исключено появление суицидальных наклонностей. Оптимально проводить лечение в условиях психиатрической клиники.
Поскольку возможно развитие заторможенности и сонливости, пациенты должны быть крайне внимательными во время управления потенциально опасными механизмами.
Чем заменить Пароксетин, аналоги какие использовать?
Актапароксетин, Паксил, Сирестилл, кроме того, Плизил, Адепресс, а также Рексетин.
Заключение
Лечение депрессивных состояний должно быть комплексным. Главенствующая роль в этом процессе отводится медикаментозной терапии, но не менее важны и меры общего воздействия: рационализации труда и отдыха, отказ от алкоголя, психотерапевтические мероприятия.
Пароксетин (Paroxetine) является достаточно изученным психотропным препаратом и относится к . Этот препарат принадлежит к группе селективных ингибиторов обратного запуска серотонина.
Пароксетин характеризуется тем, что быстро устраняет симптоматику депрессии и обладает анксиолитическим (снимающим ) действием.
Лекарство относится к высокоэффективным нейростимуляторам и обладает широким спектром антидепрессивной активности. Медикамент имеет достаточно широкое применение в психиатрии. Данное психотропное средство отличается терпимой переносимостью и незначительным числом побочных эффектов.
Форма выпуска и состав препарата
Лекарство выпускается в форме таблеток, которые покрыты оболочкой-плёнкой. Каждая таблетка имеет круглую форму, радиусом в 0,8 мм. Она выпуклая, имеет шершавую поверхность, посредине разделена риской.
Основным действующим веществом препарата является пароксетина гидрохлорида гемигидрат в количестве 22,76мг.
Дополнительными веществами данного средства выступают:
- кальция гидрофосфат;
- элементы целлюлозы микрокристаллической;
- магния стеарат;
- кросповидон;
- коповидон;
- тальк.
Оболочка таблеток состоит из гипромеллозы, макрогола 6000, титана диоксида.
Таблетки упаковываются в картонные коробки, каждый блистер содержит 10 штук. Могут быть упаковки по 3 блистера и по 6 пластинок.
Фармакологический профиль
Структура пароксетина гидрохлорида гемигидрат
Препарат обладает антидепрессивным действием.
Структура медикамента бициклическая, что отличает его от других подобных средств.
Антидепрессивный эффект данного средства достаточно высок, уже на третий день после начала его применения может проявиться положительный результат, а через 2-3 недели Пароксетин снимает симптоматику и .
Действие лекарства связано с блокированием захвата серотонина, что ведет к повышению его активности в центральной нервной системе.
Серотонин – это один из пятидесяти нейромедиаторов, которые вырабатываются в мозге. Они отвечают за связь миллиардов нервных клеток головного мозга между собой. От деятельности серотонина зависят такие функции организма: сон, поведение, настроение, сексуальное влечение.
Многие формы депрессий связаны именно с нехваткой в мозге серотонина. Пароксетин эффективно влияет на уровень этого медиатора в ЦНС.
Он действует достаточно мягко, не нарушая психомоторные функции, не приводит к значительным изменениям артериального давления и серцебиения. Холинолитический эффект данного антидепрессанта ведёт к быстрой редукции бессонницы и тревоги.
Фармакокинетика лекарственного средства
После принятия лекарства оно быстро всасывается из пищеварительного тракта и подвергается метаболизму через печень. Дальше действующий компонент лекарства распространяется между плазмой и эритроцитами. Медикамент можно принимать во время еды, это не влияет на абсорбцию действующего вещества.
Максимум концентрации препарата в крови при однократном принятии наступает через 3-10 часов. Связь основного вещества с белками достаточно высокая – до 95%. Устойчивая концентрация данного медикамента в организме наступает после 1-2 недель применения.
Пароксетин полувыделяется из плазмы за 16-21 час, это даёт возможность назначать медикамент один раз в сутки. Данная система приёма очень подходит для пациентов, которые находятся на лечении амбулаторно.
В стационарных условиях это даёт возможность медперсоналу экономить время. При высоких дозах и продолжительном лечении прослеживается нелинейное накопление вещества в организме. У больных с печеночной недостаточностью доля антидепрессанта в крови увеличивается.
Выводится средство с мочой на 64%, остальное количество выходит через кишечник с желчью.
В каких случаях назначается
Пароксетин принимается в таких случаях:
Ограничения для приема
В каких случаях недопустимо применение лекарства:
- при одновременном приёме ингибиторов моноаминоксидазы, а также на протяжении двух недель после их отмены;
- в случаях нестабильной ;
- женщинам, ожидающим или вскармливающим ребенка;
- в случаях повышенной чувствительности к препарату;
- детям до 14 лет.
Осторожно нужно относиться к приему Пароксетина людям с почечной недостаточностью, гиперплазией предстательной железы, манией, сердечными патологиями, в анамнезе.
Нежелательно употребление медикамента при закрытоугольной глаукоме, при прохождении электромагнитной терапии, в случаях приёма препаратов, которые повышают вероятность возникновения кровоточивости.
Как правильно принимать этот антидепрессант
Пароксетин принимают перорально один раз в день, желательно утром. Идеально это делать во время еды, чтобы уменьшить вероятность возникновения таких побочных эффектов как рвота и тошнота. Таблетку запивают небольшим количеством воды.
Нежелательными явлениями при повышенных дозах являются дистония, брадикардия, проблемы с печенью, маниакальный рефлекс, затруднения с мочеиспусканием.
Какие меры предпринимаются при передозировке?
В первую очередь проводится промывание желудка с использованием активированного угля. Медики должны следить за обеспечением проводимости дыхательных путей, оксигенацией и вентиляцией лёгких.
Постоянно необходимо отслеживать сердечный ритм и другие функции.
Побочные эффекты
Побочные действия Пароксетина могут проявиться на различных органах и системах:
Особые пациенты и ситуации
Противопоказано принимать Пароксетин при беременности и во время кормления грудью. Осторожно назначается лекарство при печёночной и почечной недостаточности. Не рекомендуется применение медикамента детям до 14 лет.
Важно отметить, что для приема Пароксетина характерно повышение суицидального риска. Иногда это встречается у взрослых, но чаще — у молодёжи и подростков.
Реальный опыт применения
Мнение практикующих врачей и отзывы принимающих или принимавших Пароксетин пациентов.
К приему Пароксетина меня привёл следующий случай. Три года назад я попал в автокатастрофу, после перенесенного стресса у меня развилась жуткая депрессия. Пришлось обратиться к психиатр, который посоветовал попить этот антидепрессант.
Через 2 месяца мое состояние намного улучшилось: я стал высыпаться, исчезла тревожность и боязнь выходить на улицу. Единственный минус, что во время лечения не смог водить машину, реакция затуплялась. Это лекарство меня реально вытащило из бездны.
Виктор, 34 года
Я работаю в школе учителем иностранного языка, очень слежу за своим психическим и физическим здоровьем, но в результате постоянных стрессов у меня появились панические атаки. Моя жизнь превратилась в ад, дошло до того, что я обратилась в клинику.
Меня спас Пароксетин. Под руководством опытного врача через месяц я почувствовала себя здоровым человеком, правда немного проблематично было отказаться от препарата. Не нужно бояться обратиться за помощью к психотерапевту!
Аня, 29лет
Пароксетин является антидепрессантом нового поколения. Он оказывает анксиолитическое, тимоаналептическое седативное, стимулирующее действие. Ведь до последнего времени для лечения многих пациентов использовались только «старые» антидепрессанты.
Причиной этому являлись стереотипы, многие специалисты работали по привычке. Данный медикамент имеет более высокую стоимость, но ситуация меняется и применение этого препарата набирает всё больше оборотов. Компания «Плива» (Хорватия) разработала прекрасное средство избавления от депрессий.
Светлана Николаевна, врач-психотерапевт
Многим своим пациентам в депрессивных состояниях я назначаю Пароксетин. В психиатрии я работаю всего 3 года, но лечебные свойства этого препарата уже смогла заметить.
Это очень эффективный, но довольно «тяжёлый» антидепрессант, который требует строгого соблюдения рекомендаций врача и за каждым своим пациентом я веду чёткий контроль.
Нарушения психической сферы после приёма данного препарата возникают редко. Рекомендую коллегам не бояться применять этот антидепрессант в своей практике.
Анна Васильевна, психотерапевт
Покупка препарата и подбор аналогов
Данный медикамент отпускается в аптеке только по рецепту психиатра. Хранение лекарства должно быть в тёмном месте при температуре, не превышающей 25 градусов.
Срок годности данного препарата – три года.
Цена 20 таблеток Пароксетина на территории России составляет около 400 рублей, в аптеке имеются следующие аналоги: , Рексетин, Адепресс.
Инструкция по применению
Пароксетин инструкция по применению
Лекарственная форма
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с шероховатой поверхностью, с риской на одной стороне.
Состав
каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой,
В качестве действующего вещества содержит - 22,76 мг пароксетина гидрохлорида гемигидрат (в пересчете на пароксетина основание - 20,00 мг);
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат - 110,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 60,18 мг, коповидон - 6,60 мг, кросповидон - 5,50 мг, магния стеарат - 2,86 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,10 мг, тальк - 11,00 мг; состав оболочки: гипромеллоза - 5,56 мг, тальк - 2,22 мг, титана диоксид - 1,33 мг, макрогол- 6000 - 0,89 мг.
Фармакодинамика
Пароксетин - это мощный и селективный ингибитор обратного захвата 5- гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Принято считать, что его антидепрессивная активность и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства обусловлена специфическим угнетением обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга. По своему химическому строению пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов.
Пароксетин имеет слабый аффинитет к мускариновым холинергическим рецепторам, а исследования на животных показали, что он обладает лишь слабыми антихолинергическими свойствами.
В соответствии с избирательным действием пароксетина, исследования in vitro показали, что он, в отличие от трициклических антидепрессантов, обладает слабым аффинитетом к а-1, а-2 и Р-адренорецепторам, а также к дофаминовым (D2), 5-HT1-подобным, 5НТ2 и гистаминовым (H1) рецепторам. Это отсутствие взаимодействия с постсинаптическими рецепторами in vitro подтверждается результатами исследований in vivo, которые продемонстрировали отсутствие у пароксетина способности угнетать центральную нервную систему (ЦНС) и вызывать артериальную гипотензию.
Фармакодинамические эффекты
Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.
Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, которые ранее получали ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) или триптофан.
Исследования поведения и изменений ЭЭГ продемонстрировали, что пароксетин вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина. По своей природе его активирующие свойства не являются "амфетаминоподобными".
Исследования на животных показали, что пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему.
У здоровых лиц пароксетин не вызывает клинически значимых изменений артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭКГ.
Исследования показали, что, в отличие от антидепрессантов, которые угнетают обратный захват норадреналина, пароксетин обладает гораздо меньшей способностью ингибировать анти гипертензивные эффекты гуанетидина.
Фармакокинетика
Абсорбция. После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется и подвергается метаболизму первого прохождения.
Вследствие метаболизма первого прохождения, в системный кровоток поступает меньшее количество пароксетина, чем то, которое абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. По мере увеличения количества пароксетина в организме при однократном приеме больших доз или при многократном приеме обычных доз происходит частичное насыщение метаболического пути первого прохождения и уменьшается клиренс пароксетина из плазмы. Это приводит к непропорциональному повышению концентраций пароксетина в плазме. Поэтому его фармакокинетические параметры не стабильны, следствием чего является нелинейная кинетика. Следует отметить, однако, что нелинейность обычно выражена слабо и наблюдается только у тех пациентов, у которых на фоне приема низких доз препарата в плазме достигаются низкие уровни пароксетина.
Стабильные концентрации в плазме достигаются через 7-14 дней после начала лечения пароксетином, его фармакокинетические параметры, скорее всего, не изменяются во время длительной терапии.
Распределение. Пароксетин широко распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что в плазме остается лишь 1 % всего количества пароксетина, присутствующего в организме. В терапевтических концентрациях примерно 95 % находящегося в плазме пароксетина связано с белками.
Не обнаружено корреляции между концентрациями пароксетина в плазме и его клиническим эффектом (т. е. с побочными реакциями и эффективностью).
Установлено, что пароксетин в небольших количествах проникает в грудное молоко женщин, а также в эмбрионы и плоды лабораторных животных
Метаболизм. Главными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые легко элиминируются из организма. Учитывая относительное отсутствие у этих метаболитов фармакологической активности, можно утверждать, что они не влияют на терапевтические эффекты пароксетина.
Метаболизм не ухудшает способность пароксетина избирательно ингибировать обратный захват серотонина.
Элиминация. Почками в виде неизмененного пароксетина экскретируется менее 2 % от принятой дозы, тогда как экскреция метаболитов достигает 64 % от дозы. Около 36 % дозы экскретируется через кишечник, вероятно попадая в него с желчью; экскреция через кишечник неизмененного пароксетина составляет менее 1 % дозы. Таким образом, пароксетин элиминируется почти целиком посредством метаболизма.
Экскреция метаболитов носит двухфазный характер: вначале является результатом метаболизма первого прохождения, затем контролируется системной элиминацией пароксетина.
Период полувыведения пароксетина варьируется, но обычно составляет около 1 суток (16-24 ч).
Побочные действия
Частота и интенсивность некоторых перечисленных ниже побочных эффектов пароксетина могут уменьшаться по мере продолжения лечения, и такие эффекты обычно не требуют отмены препарата. Побочные эффекты стратифицированы ниже по системам органов и частоте. Градация частоты следующая: очень частые (>1/10), частые (>1/100, <1/10), нечастые (>1/1000, <1/100), редкие (>1/10 000, <1/1000) и очень редкие (<1/10 000), включая отдельные случаи.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечастые: аномальное кровотечение, преимущественно кровоизлияние в кожу и слизистые оболочки (чаще всего - кровоподтеки).
Очень редкие: тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редкие: аллергические реакции (включая крапивницу и ангионевротический отек).
Эндокринные нарушения
Очень редкие: синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.
Метаболические нарушения и нарушения питания Частые: снижение аппетита, повышение уровня холестерина.
Редкие: гипонатриемия.
Психические расстройства
Частые: сонливость, бессонница, ажитация, необычные сновидения (включая кошмарные сновидения).
Нечастые: спутанность сознания, галлюцинаций.
Редкие: маниакальные реакции.
Эти симптомы могут быть также обусловлены собственно заболеванием.
Нарушения со стороны нервной системы Частые: головокружение, тремор, головная боль.
Нечастые: экстрапирамидные расстройства.
Редкие: судороги, акатизия, синдром беспокойных ног.
Очень редкие: серотониновый синдром (симптомы могут включать ажитацию, спутанность сознания, усиленное потоотделение, галлюцинации, гиперрефлексию, миоклонус, тахикардию с дрожью и тремор).
Нарушения со стороны органов зрения
Частые: нечеткость зрения.
Нечастые: мидриаз.
Очень редкие: острая глаукома.
Нарушения со стороны сердца Нечастые: синусовая тахикардия.
Сосудистые нарушения Нечастые: постуральная гипотония.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
Частыё: зевота.
Желудочно-кишечные нарушения
Очень частые: тошнота.
Частые: запор, диарея, рвота, сухость во рту.
Очень редкие: желудочно-кишечное кровотечение.
Гепатобилиарные нарушения
Редкие: повышение уровня печеночных ферментов.
Очень редкие: гепатит, иногда сопровождающийся желтухой, и/или печеночная недостаточность. Иногда наблюдается повышение уровней печеночных ферментов.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частые: потливость.
Нечастые: кожные высыпания.
Очень редкие: реакции фоточувствительности, тяжелые кожные реакции (включая полиморфную эритему, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).
Нарушения со стороны почек и мочевого тракта
Редкие: задержка мочеиспускания, недержание мочи.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Очень частые: сексуальная дисфункция.
Редкие: гиперпролактинемия/галакторея.
Частые: астения, увеличение массы тела.
Очень редкие: периферические отеки.
Симптомы, возникающие при прекращении лечения пароксетином:
Частые: головокружение, сенсорные нарушения, нарушения сна, тревога, головная боль. Нечастые: ажитация, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, диарея:
Как и при отмене многих психотропных лекарственных средств, прекращение лечения пароксетином (особенно резкое) может вызывать такие симптомы, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение разряда электрического тока и шум в ушах), нарушения сна (включая яркие сны), ажитация или тревога, тошнота, головная боль, тремор, спутанность сознания, диарея и потливость. У большинства пациентов эти симптомы являются легкими или умеренно выраженными и проходят самопроизвольно. Не известно ни одной группы пациентов, которая подвергалась бы повышенному риску возникновения таких симптомов; поэтому если в лечении пароксетином более нет необходимости, его дозу нужно снижать медленно до полной отмены препарата.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Клиническое ухудшение и суицидальный риску взрослых
Молодые пациенты, особенно страдающие большим депрессивным расстройством, могут быть подвержены повышенному риску возникновения суицидального поведения во время терапии пароксетином. Анализ проведенных плацебо-контролируемых исследований у взрослых, страдающих психическими заболеваниями, свидетельствует об увеличении частоты суицидального поведения у молодых пациентов (в возрасте 18-24 лет) на фоне приема пароксетина по сравнению с группой плацебо (2,19 % к 0,92 % соответственно), хотя эта разница не считается статистически значимой. У пациентов старших возрастных групп (от 25 до 64 лет и старше 65 лет) увеличения частоты суицидального поведения на наблюдалось. У взрослых всех возрастных групп, страдающих большим депрессивным расстройством, наблюдалось статистически значимое увеличение случаев суицидального поведения на фоне лечения пароксетином по сравнению с группой плацебо (встречаемость суицидальных попыток: 0,32 % к 0,05 % соответственно). Однако большинство из этих случаев на фоне приема пароксетина (8 из 11) было зарегистрировано у молодых пациентов в возрасте от 18-30 лет. Данные, полученные в исследовании у пациентов с большим депрессивным расстройством, могут свидетельствовать об увеличении частоты случаев суицидального поведения у пациентов младше 24 лет, страдающих различными психическими расстройствами. У пациентов с депрессией обострение симптомов этого расстройства и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения (суицидальность) могут наблюдаться независимо от того, получают ли они антидепрессанты. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута выраженная ремиссия. Улучшение состояния пациента может отсутствовать в первые недели лечения и более, и поэтому за пациентом необходимо внимательно наблюдать для своевременного выявления клинического обострения и суицидальности, особенно в начале курса лечения, а также в периоды изменения доз, будь то их увеличение или уменьшение. Клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.
Другие психические расстройства, для лечения которых используют пароксетин, тоже могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти расстройства могут представлять собой коморбидные состояния, сопутствующие большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении пациентов, страдающих другими психическими нарушениями, следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении большого депрессивного расстройства.
Наибольшему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения, и поэтому всем им необходимо уделять особое внимание во время лечения. Пациентов (и тех, кто за ними ухаживает) нужно предупредить о необходимости следить за ухудшением их состояния и/или появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения или мыслей о причинении себе вреда во время всего курса лечения, особенно в начале лечения, во время изменения дозы препарата (увеличение и снижение). В случае возникновения этих симптомов необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.
Необходимо помнить, что такие симптомы как ажитация, акатизия или мания могут быть связаны с основным заболеванием или являться последствием применяемой терапии. При возникновении симптомов клинического ухудшения (включая новые симптомы) и/или суицидальных мыслей/поведения, особенно при внезапном их появлении, нарастании тяжести проявлений, или в том случае, если они не являлись частью предшествующего симптомокомплекса у данного пациента, необходимо пересмотреть режим терапии вплоть до отмены препарата.
Акатизия
Изредка лечение пароксетином или другим препаратом группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина сопровождается возникновением акатизии, которая проявляется чувством внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда пациент не может спокойно сидеть или стоять; при акатизии пациент обычно испытывает субъективный дискомфорт. Вероятность возникновения акатизии наиболее высока в первые несколько недель лечения.
Серотониновый синдром/злокачественный нейролептический синдром В редких случаях на фоне лечения пароксетином может возникнуть серотониновый синдром или симптоматика подобная злокачественному нейролептическому синдрому, особенно если пароксетин используют в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками. Эти синдромы представляют потенциальную угрозу жизни, и поэтому лечение пароксетином необходимо прекратить, в случае их возникновения (они характеризуются группами таких симптомов, как гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, вегетативные расстройства с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно-важных функций, изменения психического статуса, включающие спутанность сознания, раздражимость, крайне тяжелую ажитацию, прогрессирующую до делирия и комы), и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Пароксетин не должен назначаться в комбинации с предшественниками серотонина (такими, как L-триптофан, окситриптан) в связи с риском развития серотонинергического синдрома.
Мания и биполярное расстройство
Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Принято считать (хотя это и не доказано контролируемыми клиническими испытаниями), что лечение такого эпизода одним только антидепрессантом может увеличить вероятность ускоренного развития смешанного/маниакального эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения биполярного расстройства. Перед началом лечения антидепрессантом необходимо провести тщательный скрининг для оценки риска возникновения у данного пациента биполярного расстройства; такой скрининг должен включать сбор детального психиатрического анамнеза, включая данные о наличии в семье случаев суицида, биполярного расстройства и депрессии. Пароксетин не зарегистрирован для лечения депрессивного эпизода в рамках биполярного расстройства. Пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе манию.
Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО)
Лечение пароксетином следует начинать осторожно не ранее чем через 2 недели после прекращения терапии ингибиторами МАО; дозу пароксетина нужно повышать постепенно до достижения оптимального терапевтического эффекта.
Нарушения функции почек или печени
Эпилепсия
Как и другие антидепрессанты, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией.
Судорожные припадки
Частота судорожных припадков у пациентов, принимающих пароксетин, составляет менее 0,1 %. В случае возникновения судорожного припадка лечение пароксетином необходимо прекратить.
Электросудорожная терапия
Имеется лишь ограниченный опыт одновременного применения пароксетина и электросудорожной терапии.
Глаукома
Как и другие препараты группы СИОЗС, пароксетин вызывает мидриаз, и его необходимо применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой.
Гипонатриемия
При лечении пароксетином гипонатриемия возникает редко и преимущественно у пожилых пациентов и нивелируется после отмены пароксетина. "
Кровотечения
Сообщалось о кровоизлияниях в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные кровотечения) у пациентов на фоне приема пароксетина. Поэтому пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, которые одновременно получают препараты, повышающие риск кровотечений, у пациентов с известной склонностью к кровотечениям и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к кровотечениям.
Заболевания сердца
При лечении пациентов с заболеваниями сердца следует соблюдать обычные меры предосторожности.
Симптомы, которые могут возникать при прекращении лечения пароксетином у взрослых:
В результате клинических исследований у взрослых встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 30 % , тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 20 %.
Описаны такие симптомы отмены, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение удара электрическим током и шум в ушах), нарушения сна (включая яркие сны), ажитация или тревога, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, головные боли и диарея. Обычно эти симптомы выражены слабо или умеренно, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно они возникают в первые несколько дней после отмены препарата, однако в редких случаях возникают у пациентов, которые случайно пропустили прием всего одной дозы. Как правило, эти симптомы проходят спонтанно и исчезают в течение 2 недель, но у некоторых пациентов они могут длиться гораздо дольше (2-3 мес и более). Рекомендуется снижать дозу пароксетина постепенно, на протяжении нескольких недель или месяцев перед его полной отменой, в зависимости от потребностей конкретного пациента.
Возникновение симптомов отмены не означает, что препарат является предметом злоупотребления или вызывает зависимость, как это имеет место в случае с наркотиками и психотропными веществами.
Переломы костей
По результатам эпидемиологических исследований риска переломов костей выявлена связь переломов костей с приемом антидепрессантов, включая группу СИОЗС. Риск наблюдался в течение курса лечения антидепрессантами и являлся максимальным в начале курса терапии. Возможность переломов костей должна учитываться при назначении пароксетина.
Тамоксифен
Некоторые исследования показали, что эффективность тамоксифена, измеренная как отношение рецидив рака груди/летальность, уменьшается при совместном назначении с пароксетином, в результате необратимого ингибирования CYP2D6. Риск может возрастать при совместном назначении в течении долгого времени. При лечении или профилактики рака груди следует рассмотреть возможность использования альтернативных антидепрессантов которые не воздействуют на CYP2D6 или воздействуют в меньшей степени.
Несмотря на то, что пароксетин не усиливает негативное влияние алкоголя на психомоторные функции, не рекомендуется одновременно применять пароксетин и алкоголь.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
Клинический опыт применения пароксетина свидетельствует о том, что он не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Вместе с тем, как и при лечении любыми другими психотропными препаратами, пациенты должны быть особенно осторожными при вождении автомобиля и работе с механизмам.
Показания
Депрессия
Депрессия всех типов, включая реактивную и тяжелую депрессию, а также депрессию, сопровождающуюся тревогой.
При лечении депрессивных расстройств пароксетин обладает примерно такой же эффективностью, как и трициклические антидепрессанты. Имеются данные о том, что пароксетин может давать хорошие результаты у пациентов, у которых стандартная терапии антидепрессантами оказалась неэффективной.
Прием пароксетина по утрам не оказывает неблагоприятного влияния на качество и продолжительность сна. Кроме того, по мере проявления эффекта лечения пароксетином сон может улучшаться. При использовании снотворных средств короткого действия в комбинации с антидепрессантами дополнительные побочные эффекты не возникали. В первые несколько недель терапии пароксетин эффективно уменьшает симптомы депрессии и суицидальные мысли.
Результаты исследований, в которых пациенты принимали пароксетин на протяжении до 1 года, показали, что препарат эффективно предотвращает рецидивы депрессии.
Пароксетин эффективен при лечении обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР), в том числе и в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии.
Кроме того, пароксетин эффективно предотвращал рецидивы ОКР.
Паническое расстройство
Пароксетин эффективен при лечении панического расстройства с агорафобией и без нее, в том числе в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии.
Установлено, что при лечении панического расстройства комбинация пароксетина и когнитивно-поведенческой терапии значимо эффективнее, чем изолированное применение когнитивно-поведенческой терапии.
Кроме того, пароксетин эффективно предотвращал рецидивы панического расстройства.
Социальная фобия
Пароксетин является эффективным средством лечения социальной фобии, в том числе и в качестве длительной поддерживающей и профилактической терапии.
Пароксетин эффективен при генерализованном тревожном расстройстве, в том числе и в качестве длительной поддерживающей и профилактической терапии. Пароксетин также эффективно предотвращает рецидивы при данном расстройстве.
Пароксетин эффективен при лечении посттравматического стрессового расстройства
Противопоказания
Гиперчувствительность к пароксетину и его компонентам.
Сочетанное применение пароксетина с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО). Пароксетин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после их отмены. Ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 2 недель после окончания лечения пароксетином.
Сочетанное применение с тиоридазином. Пароксетин не следует назначать в комбинации с тиоридазином, поскольку, как и другие препараты, угнетающие активность печеночного фермента CYP450 2D6, пароксетин может повышать концентрации тиоридазина в плазме, что может привести к удлинению интервала QT и связанной с этим аритмии "пируэт" (torsades de pointes) и внезапной смерти.
Сочетанное применение с пимозидом.
Применение у детей и подростков младше 18 лет.
С осторожностью:
Беременность и лактация:
Фертильность
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) (включая пароксетин) могут влиять на качество семенной жидкости. Этот эффект обратим после отмены препарата. Изменение свойств спермы может повлечь нарушение фертильности.
Беременность
Исследования на животных не выявили у пароксетина тератогенной или избирательной эмбриотоксической активности.
Последние эпидемиологические исследования исходов беременности при приеме антидепрессантов в первом триместре выявили увеличение риска врожденных аномалий, в частности, сердечно-сосудистой системы (например, дефекты межжелудочковой и межпредсердной перегородок), связанных с приемом пароксетина. По данным встречаемость дефектов сердечно-сосудистой системы при применении пароксетина во время беременности приблизительно равна 1/50, тогда как ожидаемая встречаемость таких дефектов в общей популяции приблизительно равна 1/100 новорожденных. При назначении пароксетина необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения у беременных и планирующих беременность женщин. Есть сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин или другие препараты группы СИОЗС, однако причинно-следственная связь между этими препаратами и преждевременными родами не установлена. Пароксетин не следует применять во время беременности, если его потенциальная польза не превышает возможный риск.
Необходимо особенно внимательно наблюдать за состоянием здоровья тех новорожденных, матери которых принимали пароксетин на поздних сроках беременности, поскольку имеются сообщения об осложнениях у новорожденных, подвергавшихся воздействию пароксетина или других препаратов группы СИОЗС в третьем триместре беременности. Следует отметить, однако, что и в данном случае причинно-следственная связь между упомянутыми осложнениями и этой медикаментозной терапией не установлена. Описанные клинические осложнения включали: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апное, судорожные припадки, нестабильность температуры, трудности с кормлением, рвоту, гипогликемию, артериальную гипертензию, гипотензию, гиперрефлексию, тремор, дрожь, нервную возбудимость, раздражимость, летаргию, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев описанные осложнения возникали сразу после родов или вскоре после них (< 24ч).
По данным эпидемиологических исследований прием препаратов группы СИОЗС (включая пароксетин) на поздних сроках беременности сопряжен с увеличением риска развития персистируюшей легочной гипертензии новорожденных. Повышенный риск наблюдается у детей, рожденных от матерей, принимавших СИОЗС на поздних сроках беременности, в 4-5 раз превышает наблюдаемый в общей популяции (1-2 на 1000 случаев беременности). Лактация
В грудное молоко проникают незначительные количества пароксетина. Тем не менее, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда его польза для матери превышает потенциальные риски для ребенка.
Лекарственное взаимодействие
Серотонинергические препараты:
Применение пароксетина, как и других препаратов группы СИОЗС, одновременно с серотонинергическими препаратами (включая L-триптофан, триптаны, трамадол, препараты группы СИОЗС, фентанил, литий и растительные средства, содержащие зверобой продырявленный) может вызывать эффекты, связанные с 5-НТ (серотониновый синдром). Применение пароксетина с ингибиторами МАО (включая линезолид, антибиотик, трансформирующийся в неселективный ингибитор МАО) противопоказано.
Пимозид:
В исследовании возможности совместного применения пароксетина и пимозида в низкой дозе (2 мг однократно) было зарегистрировано повышение уровня пимозида. Данный факт объясняется известным свойством пароксетина угнетать систему CYP2D6. Вследствие узкого терапевтического индекса пимозида и его известной способности удлинять интервал QT, совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано.
При использовании указанных препаратов в комбинации с пароксетином необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательный клинический мониторинг.
Ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов:
Метаболизм и фармакокинетика пароксетина могут изменяться под влиянием индукции или ингибирования ферментов, которые участвуют в метаболизме лекарственных препаратов. При использовании пароксетина одновременно с ингибитором ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств, следует оценить целесообразность использования дозы пароксетина, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз. Начальную дозу пароксетина корректировать не нужно, если его применяют одновременно с препаратом, который является известным индуктором ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств (например, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин). Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).
Фосампренавир/ритонавир:
Совместное применение фосампренавира/ритонавира с пароксетином приводило к значительному снижению концентрации пароксетина в плазме крови.
Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).
Проциклидин:
Ежедневный прием пароксетина значимо повышает концентрации проциклидина в плазме крови. При возникновении антихолинергических эффектов дозу проциклидина следует снизить.
Противосудорожные препараты: карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия.
Одновременное применение пароксетина и указанных препаратов не влияет на их фармакокинетику и фармакодинамику у пациентов с эпилепсией.
Способность пароксетина угнетать фермент CYP2D6
Как и другие антидепрессанты, включая другие препараты группы СИОЗС, пароксетин угнетает печеночный фермент CYP2D6, относящийся к системе цитохрома Р450. Угнетение фермента CYP2D6 может приводить к повышению концентраций в плазме одновременно используемых препаратов, которые метаболизируются этим ферментом. К таким препаратам относятся трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), нейролептики фенотиазинового ряда (перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, некоторые антиаритмические средства типа 1с (например, пропафенон и флекаинид) и метопролол. Применение пароксетина, который угнетает систему CYP2D6, может привести к снижению концентрации активного метаболита тамоксифена в плазме крови, и как следствие, снизить эффективность тамоксифена.
Исследование взаимодействия in vivo при одновременном применении, в условиях равновесного состояния, пароксетина и терфенадина, который является субстратом фермента CYP3A4, показало, что пароксетин не влияет на фармакокинетику терфенадина. В сходном исследовании взаимодействия in vivo не было обнаружено влияния пароксетина на фармакокинетику алпразолама, и наоборот. Одновременное применение пароксетина с терфенадином, алпразоламом и другими препаратами, которые служат субстратом фермента CYP3A4, вряд ли может причинить вред пациенту.
Клинические исследования показали, что абсорбция и фармакокинетика пароксетина не зависит или практически не зависит (т.е. существующая зависимость не требует изменения дозы) от:
Антацидов
Дигоксина
Пропранолола
Алкоголя: пароксетин не усиливает негативное влияние алкоголя на психомоторные функции, тем не менее, не рекомендуется одновременно принимать пароксетин и алкоголь.Пароксетин в Красноярске
Для купирования депрессивных симптомов и предотвращения рецидивов необходимо соблюдать адекватную длительность купирующей и поддерживающей терапии. Этот период может составлять несколько месяцев.
Обсессивно-компульсивное расстройство
Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Лечение начинают с дозы 20 мг в сутки, которую можно еженедельно повышать на 10 мг в сутки. При необходимости доза может быть повышена до 60 мг в сутки. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (несколько месяцев и дольше).
Паническое расстройство
Рекомендуемая доза равна 40 мг в сутки. Лечение пациентов следует начинать с дозы 10 мг в сутки и еженедельно повышать дозу на 10 мг в сутки, ориентируясь на клинический эффект. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг в сутки.
Необходимо соблюдать адекватные сроки терапии (несколько месяцев и дольше).
Генерализованное тревожное расстройство
Посттравматическое стрессовое расстройство
Общая информация
Отмена пароксетина
Как и при лечении другими психотропными препаратами, следует избегать резкой отмены пароксетина.
Может быть рекомендована следующая схема отмены: снижение суточной дозы на 10 мг в неделю; после достижения дозы 20 мг в сутки пациенты продолжают принимать эту дозу в течение 1 недели, и лишь после этого препарат отменяют полностью.
Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем врач может продолжить снижение дозы, но более медленное.
Отдельные группы пациентов
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов концентрации пароксетина в плазме могут быть повышены, однако диапазон его концентраций в плазме совпадает с таковыми у более молодых пациентов. У данной категории пациентов терапию следует начинать с дозы, рекомендуемой для взрослых, которая может быть повышена до 40 мг в сутки.
Пациенты с нарушениями функции почек или печени
Концентрации пароксетина в плазме повышены у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и у пациентов с нарушенной функцией печени. Таким пациентам следует назначать дозы препарата, находящиеся в нижней части диапазона терапевтических доз.
Дети и подростки (младше 18 лет)
Применение пароксетина у данной категории пациентов противопоказано.
Передозировка
При передозировке пароксетина помимо симптомов, описанных в разделе "Побочное действие", наблюдаются лихорадка, изменения артериального давления, непроизвольные сокращения мышц, тревога и тахикардия.Состояние пациентов обычно нормализовалось без серьезных последствий даже при разовом приеме доз до 2000 мг. В ряде сообщений описаны такие симптомы, как кома и изменения ЭКГ, случаи смерти были очень редки, обычно в тех ситуациях, когда пациенты принимали пароксетин вместе с другими психотропными препаратами или с алкоголем.
Специфического антидота пароксетина не существует. Лечение должно состоять из общих мер, применяемых при передозировке любых антидепрессантов. Показана поддерживающая терапия и частый мониторинг основных физиологических показателей. Лечение пациента должно проводиться в соответствии с клинической картиной либо в соответствии с рекомендациями национального токсикологического центра.
Брутто-формула
C 19 H 20 FNO 3Фармакологическая группа вещества Пароксетин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
61869-08-7Характеристика вещества Пароксетин
Антидепрессант группы СИОЗС .
Пароксетина гидрохлорид — почти белый порошок без запаха. Растворимость в воде 5,4 мг/мл. Молекулярная масса 374,8.
Пароксетина мезилат — почти белый порошок без запаха. Растворимость в воде более 1 г/мл. Молекулярная масса 425,5.
Фармакология
Фармакологическое действие - антидепрессивное .Селективно ингибирует обратный захват серотонина нейронами, усиливает серотонинергическую передачу в ЦНС .
Отмечена широкая индивидуальная вариабельность показателей фармакокинетики пароксетина. Полностью абсорбируется в ЖКТ . Биодоступность — 50-100%, после многократного приема повышается (в связи с частичным насыщением метаболизма при первом прохождении через печень). Связывание с белками плазмы — 95%. T max — 2-8 ч (в среднем 5,2 ч). Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается приблизительно через 7-14 дней. Подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень (в т.ч. при участии изофермента CYP2D6 ) до фармакологически неактивных метаболитов. Пароксетин активно распределяется в тканях, около 1% остается в системе кровообращения. V d — 3-28 л/кг (в среднем 13 л/кг). Т 1/2 — около 24 ч (в пределах 3-65 ч), удлиняется у пожилых людей, при нарушении функции печени и почек. Выводится в течение 10 дней почками (64%) и кишечником (36%), в неизмененном виде — 2% и 1% соответственно. При клиренсе креатинина 30-60 мл/мин и менее 30 мл/мин C max и AUC пароксетина возрастают в 2 и 4 раза соответственно.
Применение вещества Пароксетин
Депрессия различной этиологии, обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство, социальные фобии, генерализованное тревожное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство.
Противопоказания
Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО (и 2 нед после их отмены), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Ограничения к применению
Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, мания, патология сердца, эпилепсия (при нестабильной эпилепсии следует избегать приема пароксетина), судорожные состояния, назначение электроимпульсной терапии, прием ЛС , повышающих риск кровотечения; наличие факторов риска повышенной кровоточивости; заболевания, повышающие риск кровоточивости; пожилой возраст, печеночная и/или почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (пароксетин проникает в грудное молоко в концентрациях, близких к таковым в сыворотке крови).
Побочные действия вещества Пароксетин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, мигрень, сонливость, инсомния, повышенная возбудимость, нервозность, тревожность, раздражительность, эмоциональная лабильность, астения, невроз, нарушение концентрации внимания, нарушение мышления, агрессивность, враждебность, тремор, судороги, экстрапирамидные расстройства, галлюцинации, эйфория, мания или гипомания, спутанность сознания, ажитация, деперсонализация, амнезия, приступы паники, парестезия, серотониновый синдром, нарушение зрения, изменение вкуса.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, миопатия, миастения.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение половой функции, включая расстройства эякуляции, снижение либидо, аноргазмия, задержка мочи или учащение мочеиспускания.
Со стороны органов ЖКТ : снижение/повышение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, запор/диарея; в очень редких случаях — гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или понижение АД , ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, экхимоз, зуд, ангионевротический отек.
Прочие: миалгия, ринорея, повышенное потоотделение, гипонатриемия, нарушение секреции АДГ , гиперпролактинемия/галакторея, снижение/увеличение массы тела, синдром отмены (при резкой отмене пароксетина).
Взаимодействие
Несовместим с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин), триптофаном и солями лития (риск развития серотонинового синдрома). Антациды не влияют на абсорбцию. Одновременный прием с циметидином повышает C ss пароксетина на 50%, с дигоксином — уменьшает AUC дигоксина на 15%. Угнетает метаболизм трициклических антидепрессантов (амитриптилин, имипрамин, дезипрамин) и астемизола, повышая их концентрацию в крови и риск развития побочных эффектов. Повышает плазменную концентрацию теофиллина, взаимно уменьшает биодоступность в комбинации с фенитоином. Фенобарбитал и примидон уменьшают биодоступность пароксетина. При одновременном приеме с флуоксетином, производными фенотиазина (тиоридазин), антиаритмическими средствами I класса (пропафенон, флекаинид), суматриптаном повышается риск развития побочных эффектов. Одновременный прием с варфарином может вызвать геморрагический синдром при неизмененной величине ПВ . Хотя пароксетин не изменяет метаболизм алкоголя и, по-видимому, не усиливает его действие на познавательную и психомоторную функцию у здоровых людей, их одновременный прием у больных депрессией не рекомендуется.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, сильная сухость во рту, выраженная сонливость, раздражительность, синусовая тахикардия, тремор, расширение зрачков.
Лечение: симптоматическое. Для удаления из желудка невсосавшейся части препарата необходимо вызвать рвоту или сделать промывание желудка. Специфический антидот не найден. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия и обменное переливание крови неэффективны (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Пароксетин
Интервал между отменой ингибиторов МАО и началом приема пароксетина или его отменой и началом приема ингибиторов МАО должен быть не менее 14 дней. Возможно усиление симптоматики панического расстройства на начальном этапе терапии (рекомендуется одновременный прием анксиолитиков в течение 2 нед). Требуется тщательное наблюдение за пациентами с суицидальными тенденциями, особенно в начале лечения.
При выраженном седативном эффекте следует принимать пароксетин вечером. У 2-10% населения отмечается генетически детерминированная низкая активность изофермента CYP2D6 , что проявляется замедлением метаболизма пароксетина и увеличением частоты побочных реакций (требуется коррекция дозы).
С осторожностью назначают водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
При посттравматическом стрессовом расстройстве, глубокой депрессии, сильной тревожности, панических расстройствах и фобиях, а иногда и при половой гиперфункции, врачи назначают сильный антидепрессант — Пароксетин (он же Паксил, Сероксат, Пароксетина гидрохлорид гемигидрат и др.)
«Паксил» — торговое название больше распространенное в России, а Сероксат (Seroxat) — больше в Европе — это и есть Пароксетин, т.е. антидепрессант группы СИОЗС (Селективный Ингибитор Обратного Захвата Серотонина) с очень выраженным противотревожным действием.
Сегодня, на сайте психологической помощи и онлайн психотерапии сайт
вы узнаете, что такое Пароксетин (Паксил, Сероксат) — инструкцию по применению, отзывы пациентов и профессионалов, а также цены на данный антидепрессант и его аналоги.
Содержание статьи:
Антидепрессивный, обычно отпускаемый по рецепту, препарат Пароксетин (Paroxetine) и его аналогичные названия — Паксил, Сероксат — принимать нужно не согласно инструкции по применению (она для специалистов), а исключительно по назначению лечащего врача.
Специалист, после диагностики и других соответствующих исследований, определив точный диагноз, ваши противопоказания, включая аллергические реакции, наличие заболеваний печени и почек, назначит вам индивидуальную дозу и прием Пароксетина (Паксила, Сероксата…).
Самолечением, даже прочитав инструкцию по применению, не стоит заниматься ни в коем случае (не испытывайте судьбу).
Если вы не доверяете своему врачу, или вам назначают препарат Пароксетина сразу без серьезного обследования, то вам стоит обратиться параллельно к двум-трем специалистам — лучше к платным.
Словом, инструкция по применению Паксила, Сероксата (Пароксетина) — именно для вас — не на бумажке в упаковке препарата и не на официальном сайте фармаколога — она исключительно в назначении (рецепте) грамотного и заинтересованного в вашем выздоровлении врача.
Отзывы об антидепрессанте Пароксетин (Паксил, Сероксат) ^
Многие современные люди, как правило пользователи сети Интернет, прежде чем пользоваться каким-либо препаратом, включая Пароксетин (Паксил, Сероксат), читают отзывы об этих антидепрессантах, при этом забывая о том, что многие отзывы пишут нанятые копирайтеры…что вы хотите, фармакология — это прежде всего бизнес.., а не ваше здоровье…(зачем фармакологам здоровые люди — подумайте на досуге)…Реальные же отзывы людей, принимающих (как самостоятельно, так и по назначению врача, и пришедших все же на психотерапию) антидепрессант Паксил (Пароксетин, Сероксат) — почти однозначны: «Толку ноль, одни побочные эффекты, включая ухудшение психоэмоционального состояния», «Помогают лишь в начале, несколько ослабевая симптомы»…).
На основе опыта общения и психотерапии психологических расстройств, включая депрессии, социофобии, панические атаки и навязчивости, многие специалисты (обычно частники, работающие вне «системы» на здоровье человека, а не на фармакологию) скажут вам, что любые антидепрессанты, включая Пароксетин, могут помочь снять (ослабить) яркие симптомы, но не излечивают саму болезнь (не убирают ее источник).
Быстрое снятие симптомов может помочь на начальном этапе психотерапии, но прием препаратов Паксил, Сароксат (Пароксетин) — не является самой терапией, за которую часто выдают длительный прием этих антидепрессантов.
Паксил, Пароксетин, Сероксат — побочные действия, эффекты и осложнения ^
Антидепрессивные, противотревожные препараты Паксил (Сероксат, Пароксетин), как и практически все лекарства, имеют многие побочные действия, эффекты, включая и серьезные осложнения, особенно если человек занимается самолечением.
- Центральная и периферическая нервная система: сонливость, тремор, астения, бессонница, головокружение, утомляемость, судороги, двигательные расстройства, серотониновый синдром (психические, вегетативные и нервно-мышечные нарушения, опасные для жизни), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация (сильное эмоциональное возбуждение, сопровождаемое чувством тревоги и страха и переходящее в двигательное беспокойство, потребность в движении, либо речевое беспокойство), тревожность, деперсонализация, приступы паники, нервозность, амнезия, миоклония (судорожное повторное подергивание крупных групп мышц).
- Органы чувств: Нарушение зрения.
- Скелет и мышцы: артралгия (боли в суставах), миалгия (боль в области мышц), мышечная слабость, миопатия (дистрофическое поражение мышц).
- Мочевыделительная система: задержка мочи, учащенное мочеиспускание.
- Половая система: половые дисфункции , включая импотенцию и расстройства эякуляции , гиперпролактинемия (повышение пролактина, т.н. гормона стресса), галакторея (выделение т.н. «ведьминого молочка» из молочной железы, причем как у нерожавших женщин, так и у мужчин), аноргазмия .
- Система пищеварения: снижение или повышение аппетита, изменение вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры или диарея; в отдельных случаях — гепатит.
- Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия (резкое, кратковременное снижение артериального давления в связи с переходом из горизонтального в вертикальное положение тела).
- Аллергии: сыпь, крапивница, экхимоз (кровоизлияние в кожу или слизистые), зуд, ангионевротический отек (отек Квинке — увеличение лица либо его части или конечности).
- Другие побочные эффекты:
повышенное потоотделение, ринит (насморк), гипонатриемия (снижения натрия в плазме, приводящее, минимум, к недомоганию), нарушение секреции антидиуретического гормона (скудное мочевыделение с последующей водной интоксикацией, приводящее к вялости, головной боли, анорексии, тошноте, рвоте, депрессивному состоянию, нарушению сна или сонливости, мышечной слабости, спазму мышц, судорогам.., а далее,
при продолжении снижения натрия в плазме — к спутанности сознания, дезориентации, психозам, сомноленции (оглушению сознания), судорогам, снижению температуры тела, потере сознания, коме…
В случае передозировки Паксила (Пароксетина, Сероксата) — от перечисленных побочных эффектов до комы…, из которой можно не выйти…
Также, вам следует знать, что антидепрессант Паксил (Пароксетин) имеет много противопоказаний — при беременности и кормлении грудью, при почечной и печеночной недостаточности, при использовании одновременно других препаратов, в детском, подростковом и пожилом возрасте…- влияет на вождение автомобиля и управление сложными механизмами.
Если вы все же надумали принимать Пароксетин, то делайте это исключительно по назначению вашего врача и под его неусыпным контролем…
