Химические вещества, непосредственно влияющие на мозг и сглаживающие многис симптомы психических расстройств. К ним относятся антипсихотические препараты, корректирующие бессвязное мышление, антидепрессанты, улучшающие настроение людей,… …
Психотропные препараты - (psychotropic medications) лекарства, которые воздействуют прежде всего на головной мозг и снимают многие симптомы психической дисфункции … Общая психология: глоссарий
Психотропные вещества
Психотропные средства - Психоактивные вещества любое химическое соединение (или смесь) естественного или искусственного происхождения, которое влияет на функционирование центральной нервной системы, приводя к изменению психического состояния. Эти изменения могут… … Википедия
психотропные средства - (от греч. trуpos поворот, направление) химические соединения и природные продукты, обладающие избирательной активностью по отношению к нормальной и нарушенной психической деятельности (см. психофармакология). Существуют различные классификации… … Большая психологическая энциклопедия
Препараты лития - (Lithium) Действующее вещество органические либо неорганические соли лития Классификация Фарм. группа Нормотимики … Википедия
Психотропные Средства - лекарственные препараты, действие которых направлено на изменения в протекании психических процессов (когнитивных процессов, эмоций, поведения). Существует несколько основных типов психотропных средств … Психологический словарь
Психотропные вещества - вещества синтетического или естественного происхождения, препараты, природные материалы, включенные в Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации, в соответствии с… … Официальная терминология
Психотропные вещества - вещества синтетического или естественного происхождения, препараты, природные материалы, включенные в перечень наркотических средств, П.в. и их прекурсоров, подлежащих контролю в РФ, в соответствии с законодательством РФ … Энциклопедия права
ПСИХОТРОПНЫЕ ВЕЩЕСТВА - (от греч. psyche душа и tropos поворот, направление) вещества синтетического или естественного происхождения, препараты, природные материалы, включенные в Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю… … Юридическая энциклопедия
Книги
- Купить за 429 руб
- Психотропные препараты. От теории к практике , Козловский Владимир Леонидович. Книга содержит информацию о лечебных эффектах, формирующихся при назначении психотропных препаратов, что в значительной степени облегчает ориентировку практического врача во множестве…
Это средства, способные влиять на психические функции человека (память, поведениу, эмоции и т. д.), а поэтому их используют при нарушениях психической деятельности, при невротических и неврозоподобных расстройствах, состояниях внутреннего напряжения, страха, тревоги, беспокойства.
КЛАССИФИКАЦИЯ ПСИХОТРОПНЫХ СРЕДСТВ
1) Седативные.
2) Транквилизаторы.
3) Нейролептики.
4) Антиманиакальные.
5) Антидепрессанты.
Разбор данной группы средств начнем с седативных средств.
Седативные средства - это средства успокаивающего действия. К седативным (успокаивающим) средствам относятся:
1) малые дозы барбитуратов,
2) соли брома и магния,
3) препараты растительного происхождения (валерианы, пустырника, травы пассифлоры и др.).
Все они, вызывая умеренно успокаивающее действие, оказывают неизбирательное лекчайшее, угнетающее действие на кору головного мозга. Иными словами, седативные средства усиливают тормозные процессы в нейронах коры головного мозга.
Из солей брома используют наиболее часто НАТРИЯ БРОМИД и КАЛИЯ БРОМИД. Широко используют препараты валерианы в виде настоев, настоек, экстрактов.
Седативными средствами являются также препараты травы пустырника. Используют настой и настойки пустырника. Препарат пассифлоры - новопассит. Настои хмеля обыкновенного, микстура Кватера (валериана, бромиды, ментол и др.), ионы магния (сернокислая магнезия).
Показания к применению: седативные средства применяются при неврастении, истерии, легких формах неврозов, повышенной раздражительности, бессонице, связанной с этим.
Вторая группа средств из психотропных препаратов - это группа транквилизаторов. Транквилизаторы - это современные успокаивающие средства с избирательным действием на эмоциональную сферу человека. Термин транквилизаторы происходит от латинского tranquillium - спокойствие, покой. Психотропное действие транквилизаторов в основном связывают с их влиянием на либическую систему мозга. В частности, транквилизаторы снижают спонтанную активность нейронов гиппокампа. Вместе с тем, они оказывают угнетающее влияние на гипоталамус и активирующую ретикулярную формацию ствола мозга. Действуя таким образом, транквилизаторы способны уменьшать состояние внутреннего напряжения, тревоги, боязни, страха.
Исходя из этого, данную группу средств еще называют АНКСИОЛИТИКАМИ. Дело в том, что латинский термин anxius- или английский "anxious" переводится как "тревожный, полный боязни, страха", а греческий lysis - растворение.
Поэтому в литературе термин анксиолитики используется как синоним понятию транквилизаторы, то есть средства, способные уменьшать состояние внутреннего напряжения.
В связи с тем, что данные средства в основном используются для лечения больных с неврозами, они имеют третье свое основное название, а именно, антиневротические средства.
Таким образом, мы имеем три равноценных термина: транквилизаторы, анксиолитики, антиневротические средства, которые можем употреблять как синонимы. Еще можно встретить в литературе синонимы: малые транквилизаторы, психоседативне средства, атарактики.
Из применяемых в медицинской практике транквилизаторов наи большее распространение получили производные бензодиазепина, так как они имеют широкий спектр лечебных эффектов и относительно безопасны.
СИБАЗОН (Sibazonum; в табл. по 0, 005; в амп. 0, 5% раствор по 2 мл); синонимы - диазепам, седуксен, реланиум, валиум. Препараты этой же группы: хлозепид (элениум), феназепам, нозепам, мезапам (рудотель).
Механизм действия бензодиазепиновых транквилизаторов: в организме, на территории указанных выше зон ЦНС, бензодиазепины взаимодействую с так называемыми бензодиазепиновыми рецепторами, которые тесно связаны с ГАМК-рецепторами (ГАМК - гамма-аминомасляная кислота - тормозной медиатор ЦНС, ингибирующий; глицин - тоже тормозной медиатор ЦНС; L-глутаминовая кислота - возбуждающий медиатор). При стимуляции бензодиазепиновых рецепторов наблюдается активация ГАМК-рецепторов. Поэтому взаимодействие бензодиазепинов с одноименными рецепторами проявляется в виде ГАМК-миметического эффекта.
Все бензодиазепины, устраняющие чувство эмоционального напряжения, обладают сходными свойствами, но разнятся по фармакокинетике. Чаще других препаратов используется диазепам или сибазон.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ ТРАНКВИЛИЗАТОРОВ
(на примере сибазона)
1) Основным является их транквилизирующий или анксиолитический эффект, проявляющийся в способности уменьшать состояние внутреннего напряжения, тревоги, легкого страха. Они снижают агресссивность и вызывают состояние успокоения. При этом они устраняют как ситуационные (связанные с каким-либо событием, конкретным действием), так и неситуационные реакции. Кроме того, обладают выраженным седативным действием.
2) Следующим эффектом является их миорелаксирующее действие, хотя миорелаксирующий эффект транквилизаторов слабый. Данный эффект реализуется, в основном, за счет центрального действия, но они вызывают и угнетение спинальных полисинаптических рефлексов.
3) Увеличивая порог судорожной реакции, транквилизаторы обладают противосудорожной активностью. Считают, что противосудорожная и миорелаксирующая активность транквилизаторов связана с ГАМК-ергическим действием.
4) Все бензодиазепиновые транквилизаторы оказывают легкое снотворное действие, а бензодиазепиновый транквилизатор НИТРАЗЕПАМ обладает таким мощным снотворным эффектом, что по праву относится по этому признаку к группе снотворных средств.
5) Потенцирующий эффект (усиливают действие средств, угнетающих ЦНС и аналгетиков). Бензодиазепины снижают АД, снижают частоту дыхания, стимулируют аппетит.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:
1) как средство для лечения больных с первичными неврозами (антиневротические средства);
2) при неврозах на почве соматических заболеваний (инфаркт миокарда, язвенная болезнь);
3) для премедикации в анестезиологии, а также в постоперационном периоде; в стоматологии;
4) при локальных спазмах скелетной мускулатуры ("тик");
5) сибазон в иньекциях (в/в, в/м); при судорогах как противосудорожное средство различного генеза и при эпилептическом статусе, гпертонусе мышц;
6) как легкое снотворное при некоторых формах бессоницы;
7) при синдроме отмены алкоголя у лиц, страдающих хронических алкоголизмом.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
1) Бензодиазепины вызывают сонливость в течение дня, вялость, адинамию, легкую заторможенность, снижение внимания, рассеянность. Поэтому их нельзя назначать водителям транспорта, операторам, летчикам, учащимся. Транквилизаторы лучше всего принимать на ночь (во всяком случае 2/3 суточной дозы на ночь, а 1/3 дозы - на день).
2) Транквилизаторы бензодиазеепинового ряда могут вызывать мышечную слабость, атаксию.
3) Может развиваться толерантность и физическая зависимость.
4) Может развиваться синдром отмены, характеризующийся бессонницей, возбуждением, депрессией.
5) Препараты могут вызвать аллергию, фотосенсибилизацию, головокруженжие, головную боль, нарушение сексуальной функции, менструального цикла, аккомодации.
6) Транквилизаторы обладают кумулятивной способностью.
Привыкание и развитие зависимости является поводом к злоупотреблению транквилизаторами. Это и является самым главным их недостатком и большой бедой.
Ввиду указанных выше нежелательных эффектов, в настоящее время созданы так называемые "дневные транквилизаторы", обладающие значительно менее выраженным миорелаксирующим и общеугнетающим действием. К ним относят МЕЗАПАМ (рудотель, Германия). Они действуют слабее по своему транквилизирующему эффекту, но главное, в меньшей мере вызывают побочные эффекты. Оказывают седативное, противосудорожное, миорелаксантное действие. Используют для лечения больных с неврозами, алкоголизмом. Поэтому рассматриваются как "дневные" транквилизаторы, меньше нарушающий работоспособность в течение дня (табл. 0, 01).
Другой препарат - ФЕНАЗЕПАМ (табл. по 2, 5 мг, 0, 0005, 0, 001) - очень сильный препарат, как анксиолитик, как транквилизатор превосходит другие препараты. По продолжительности действия стоит на 1 месте среди указанных выше бензодиазепинов, по действию близок даже к нейролептикам. Для феназепама показано, что снижение его в плазме крови на 50% происходит через 24-72 часа (1-3 дня). Назначается при очень тяжелых неврозах, что приближает его к нейролептикам.
Показан при неврозоподобных, психопатических и психопатоиодобных состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, эмоциональной лабильностью. Показан при навязчивости, фобиях, ипохондрических синдромах. Используют для купирования алкогольной абстиненции.
Сходными с бензодиазепинами свойствами обладает производное пропандиола - МЕПРОБАМАТ или МЕПРОТАН. Уступает транквилизатору феназепаму. Оказывает седативный, миорелаксирующий и противосудорожный эффект. Усиливает угнетающий эффект средств для наркоза, снотворных, спирта этилового, наркотических анальгетиков. Хорошо всасывается из ЖКТ. Угнетает быстроволновый сон, вызывает сильное последействие, токсичен, угнетает дыхательный центр, нарушает координацию. Влияет на кровь, вызывает аллергию.
Третьей группой психотропных препаратов являются НЕЙРОЛЕПТИКИ или АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (neuron - нерв, leptos - нежный, тонкий - греч.). Синонимы: большие транквилизаторы, нейроплегики. Это средства для лечения больных с психозами.
ПСИХОЗ - состояние, характеризующееся извращением реальности (то есть бредом, галлюцинациями, агрессивностью, враждебностью, аффективными расстройствами). В целом это укладывается в понятие продуктивной симптоматики.
Психозы могут быть ОРГАНИЧЕСКИЕ или ЭНДОГЕННЫЕ (шизофрения, маниакально-депрессивный психоз) и РЕАКТИВНЫЕ, то есть являющиеся не самостоятельными заболеваниями, а состоянием, возникшим в ответ на потрясение. Например при землетрясении в Армении - массо
вые психозы. В основе психозов большое значение имеет резкое
повышение
симпатического тонуса в ЦНС, то есть избыток катехоламинов (норадреналина, допамина или дофамина).
Открытие и внедрение в практику в середине века активных психотропных средств группы нейролептиков является одним из наиболее крупных достижений медицины. Это принципиально изменило стратегию и тактику лечения многих психических заболеваний. До появления этих препаратов лечение больных с психозами было очень ограничено (электрошок или инсулиновая кома). Кроме того, нейролептики в настоящее время используются не только в психиатрии, но и пограничных областях медицины - неврологии, терапии, анестезиологии, хирургии. Внедрение этих средств способствуовало развитию фундаментальных исследований в области психофармакологии, физиологии, биохимии, патофизиологии с целью познания механизмов различных проявлений психических нарушений.
МЕХАНИЗМ антипсихотического действия нейролептиков выяснен недостаточно. Считают, что антипсихотический эффект нейролептиков обусловлен угнетением дофаминовых рецепторов (Д-рецепторов) лимбической системы (гиппокамп, поясничная извилина, гипоталамус).
Блокирующее влияние на дофаминовые рецепторы проявляется антагонизмом с дофамином и дофаминомиметиками (апоморфин, фенамин) как по поведенченским реакциям, так и на уровне отдельных нейронов.
На препаратах нейрональных мембран установлено, что нейролептики угнетают связывание дофамина его рецепторами.
Помимо блокирования рецепторов, чувствительных к дофамину и норадреналину, нейролептики снижают проницаемость пресинаптических мембран, нарушая высвобождение этих биогенных аминов и их обратный нейрональный захват (Д-2-рецепторы). Для некоторых нейролептиков (производные фенотиазина) в развитии психотропных эффектов может иметь значение их блокирующее влияние на серотониновые рецепторы и М-холинорецепторы головного мозга. Таким образом, главным в механизме действия нейролептиков считается блокада Д-рецепторов.
По химическому строению нейролептики относятся к следующим группам:
1) производные фенотиазина - аминазин, этаперазин, трифтазин, фторфеназин, тиопроперазин или нажептил и др.;
2) производные бутирофенона - галоперидол, дроперидол;
3) производные дибензодиазепина - клозапин (лепонекс);
4) производные тиоксантена - хлорпротиксен (труксал);
5) производные индола - карбидин;
6) алкалоиды раувольфии - резерпин.
Производные фенотиазина являются наиболее широко применяемыми средствами при лечении больших психозов.
Наиболее типичным представителем производных фенотиазина является АМИНАЗИН или ларгактил (международное название: хлорпро
мазин). Aminazinum (драже по 0, 025; 0, 05; 0, 1; амп. по 1, 2,
мл - 25% раствора).
Аминазин явился первым препаратом этой группы, синтезирован в 1950 году. В 1952 году был внедрен в клиническую практику (Delay и Deniker), что положило начало современной психофармакологии. Фенотиазины имеют трехкольцевую структуру, в которой 2 бензольных кольца соединены атомами серы и азота.
Так как другие нейролептики группы фенотиазина имеют отличия от аминазина только в силе действия и некоторых особенностях психотропного эффекта, аминазин следует обсудить детально.
ОСНОВНЫЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ АМИНАЗИНА
1) Выраженное влияние на ЦНС. Прежде всего это нейролептический эффект, который можно охарактеризовать как глубочайший седативный эффект (суперседативный) или сверхвыраженный транквилизирующий эффект. В этой связи понятно, почему раньше эту группу средств называли "большими транквилизаторами".
У больных с большими психозами и возбуждением аминозин вызывает снижение психомоторной активности, снижение двигательно-оборонительных рефлексов, эмоциональное успокоение, снижение инициативы и возбуждения, не оказывая при этом снотворного эффекта (нейролептический синдром). Больной сидит молча, он безразличен к окружающему и происходящим вокруг него событиям, минимально реагируя на внешние стимулы. Эмоциональная тупость. Сознание в этот период сохраняется.
Данный эффект развивается быстро, например, при парентеральном введении (в/в, в/м) через 5-10 минут и длится 6 часов. Об"ясняется блокадой в головном мозге адренорецепторов и дофаминовых рецепторов.
2) Антипсихотический эффект реализуется уменьшением продуктивной симптоматики и влиянием на эмоциональную сферу больного: уменьшением бреда, галлюцинаций, снижением продуктивной симптоматики. Антипсихотический эффект проявляется не сразу, а постепенно, через много дней, в основном через 1-2-3 недели после каждодневного приема. Считают, что данный эффект вызван блокадой Д-2-рецепторов (дофаминовых пресинаптических).
3) Аминазин, как и все производные фенатиазина, обладает отчетливным противорвотным действием, связанное с блокированием хеморецепторов пусковой зоны (триггерной зоны), расположенной на дне IY желудочка. Но он не эффективен при рвоте, обусловленной раздражением вестибулярного аппарата или ЖКТ. Он устраняет эффект апоморфина (стимулятор дофаминовых рецепторов) на триггерную зону в продолговатом мозге.
4) Аминазин угнетает центр теплорегуляции. При этом конечный эффект зависит от температуры окружающей среды. Чаще всего за счет увеличения теплоотдачи наблюдается незначительная гипотермия.
5) Типичным является для аминазина снижение двигательной активности (миорелаксирующее действие). При достаточно высоких дозах развивается состояние каталепсии, когда тело и конечности в течение длительного времени остаются в том положении, которое им придали. Такое состояние обусловлелно угнетением нисходящих облегчающих влияний ретикулярной формации на спинальные рефлексы.
6) Одним из проявлений влияния аминазина на ЦНС является его способность потенцировать действие анальгетиков, средств для наркоза, снотворных. Этот эффект частично обусловлен и угнетением аминазином процессов биотрансформации указанных препаратов.
7) В больших дозах аминазин оказывает гипнотический эффект (легкий, поверхностный сон).
Аминазин, как и все фенотиазины, влияет и на периферическую иннервацию.
1) Прежде всего, аминазин обладает выраженными свойствами альфа-адреноблокатора, в результате чего он устраняет некоторые эффекты адреналина и норадреналина. На фоне аминазина прессорная реакция на адреналин резко снижается или наступает "извращение" эффекта адреналина и АД падает.
2) Кроме того, аминазину свойственны некоторые М-холиноблокирующие (то есть атропиноподобные) свойства. Это проявляется незначительным снижением секреции слюнных, бронхиальных и пищеварительных желез.
Аминазин влияет не только на эфферентную, но и на афферентную иннервацию. При местном действии он обладает выраженной местноанестезирующей активностью. Кроме того, он имеет отчетливую противогистаминную активность (блокирует H-1-рецепторы гистамина), что ведет к уменьшению проницаемости сосудов, является также спазмолитиком миотропного действия.
Характерно для аминазина влияние на сердечно-сосудистую систему. Прежде всего это проявляется снижением АД (как систолического так и диастолического), главным образом, за счет альфа-адреноблокирующего действия. Отмечены кардиодепрессивные эффекты, противоаритмический эффект.
Аминазин, помимо его перечисленного выше влияния на нервную систему и исполнительные органы оказывает выраженные фармакологичесские эффекты на обмен веществ.
Прежде всего, влияет на эндокринную систему. У женщин вызывает аменорею и лактацию. Снижает либидо у мужчин (блокирование Д-рецепторов в гипоталамусе и гипофизе). Аминазин блокирует высвобождение гормона роста.
Вводят аминазин энтерально и парентерально. При однократном введении длительность действия составляет 6 часов.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
1) Используется как средство скорой помощи при острых психозах. По этому показанию вводится парентерально. Аминазин и его аналоги наиболее эффективны при возбуждении больного, волнении, напряжении и другой продуктивной психотической симптоматикой (галлюцинации, агрессия, бред).
2) Раньше использовали при лечении больных с хроническими психозами. В настоящее время есть более современные средства, при отсутствии которых может быть использован.
3) Как противорвотное средство при рвоте центрального генеза (при облучении, например, при рвоте беременных). Также при стойкой икоте, при лечении противоопухолевыми препаратами.
4) В связи с альфа-адреноблокирующим эффектом используют при купировании гипертонического криза. В неврологии: при состояниях с повышением мышечного тонуса (после мозгового инсульта), иногда при эпилептическом статусе.
5) При лечении лекарственной зависимости по отношению к наркотическим анальгетикам и спирту этиловому.
6) При лечении больных с маниакальными состояниями.
7) При операциях на сердце и мозге (гипотермический эффект), при премедикации этот же эффект используется для ликвидации гипертермии у детей.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
1) Прежде всего следует отметить, что при длительном приеме аминазина у больных развивается глубокая заторможенность. Этот эффект бывает настолько сверхсильно выражен, что по мере его нарастания больной в конце концов превращается в эмоционально "тупого" человека. Аминазин может изменять поведенческие реакции, сопровождающиеся сонливостью, нарушением психомоторных функций. Развивается вялость, аппатия.
2) Почти у 10-14% больных, получающих аминазин, развиваются экстрапирамидные расстройства, экстрапирамидные симптомы паркинсонизма: тремор (дрожательный паралич), мышечная ригидность. Развитие этих симптомов обусловлено дефицитом дофамина в черных ядрах головного мозга, возникающего под влиянием нейролептика.
3) Частыми побочными реакциями на аминазин являются заложенность в носу, сухость во рту, сердцебиения. Благодаря холинолитическому действию фенотиазины (аминазин и др.) вызывают расплывчатость зрительных восприятий, тахикардию, запоры, подавление эякуляции.
4) Могут развиться гипотонические кризы, особенно у лиц пожилого возраста. При внутривенном введении может наступить даже летальный исход.
5) У 0, 5% больных развиваются нарушения со стороны крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия. У ряда больных (до 2%) холестатическая желтуха, различные гормональные нарушения (гинекомастия, лактация, нарушение менструального цикла), усугубление диабета, импотенция.
6) Фенотиазины могут вызывать или повышение, или понижение температуры тела.
7) В психиатрической практике можно встретить развитие толерантности, особенно к седативному и антигипертензивному действию. Антипсихотический эффект сохраняется.
Как уже говорилось, аминазин относится к фенотиазиновым производным. Он был первым препаратом этого ряда. В дальнейшем был синтезирован целый ряд соединений этого класса и ряда (метеразин, этаперазин, трифтазил, тиопроперазин или мажептил, фторфеназин и др.). В целом они аналогичны аминазину и отличаются от него лишь выраженностью отдельных свойств, меньшей токсичностью и меньшим числом побочных эффектов. Поэтому аминазин постепенно вытесняется из клинической практики выше названными препаратами.
В последние 10 лет широко используется препарат ТИОРИДАЗИН (сонапакс). По антипсихотической активности уступает аминазину. У препарата антипсихотическое действие сочетается с успокаивающим эффектом без выраженной заторможенности, вялости, эмоциональной индифферентности. Очень редко вызывает экстрапирамидные расстройства. Показан: при психических и эмоциональных расстройствах, чувстве страха, напряжении, возбуждениях.
Большой интерес в качестве антипсихотических средств представляют производные бутирофенона. Из этого ряда соединений для лечения больных с психическими болезнями в основном применяют ГАЛОПЕРИДОЛ (галофен).
Haloperidolum (табл. по 0, 0015, 0, 005; флаконы по 10 мл 0, 2% - внутр.; амп. - 1 мл - 0, 5% раствора). Действие его настоупает относительно быстро. При введении препарата внутрь максимальная концентрация в крови бывает уже через 2-6 часов и сохраняется на высоком уровне 3 суток.
Он оказывает менее выраженный седативный эффект и действие на вегетативную нервную систему (альфа-адреноблокирующее, атропиноподобное и ганглиоблокирующее действие меньше). В месте с тем, по антипсихотической активности сильнее, чем аминазин, поэтому представляет интерес у больных с очень сильным возбуждением и манией.
Частота экстрапирамидных реакций при лечении этим препаратом очень высокая, поэтому он не имеет существенных преимуществ перед фенотиазинами при лечении шизофрении. Используют при лечении больных с острыми психическими заболеваниями с явлениями галлюцинаций, бреда, агрессии; при неукратимой рвоте любого генеза или при резистентности к другим нейролептикам, а также со снотворными, аналгетиками в качестве премедицирующего средства.
К этой же группе препаратов относится и ДРОПЕРИДОЛ.
Droperidolum (амп. по 5 и 10 мл 0, 25% р-ра, Венгрия). Он отличается от галоперидола кратковременным (10-20 минут) посильным действием. Обладает противошоковым и противорвотным действием. Снижает АД, оказывает антиаритмический эффект. Используют дроперидол главным образом в анестезиологии для проведения нейролепптанальгезии. В сочетании с синтетическим обезболивающим средством фентанилом входит в состав препарата таламонала, который проявляет быстрый нейролептический и анальгезирующий эффект, приводит к мышечной релаксации, сонливости. Применяют в психиатрии для купирования реактивных состояний. В анестезиологии: премедикация в ходе операции и после нее. При эндотрахеальном наркозе. Противопоказания: паркинсонизм, гипотония, при назначении гипотензивных средств.
В настоящее время созданы новые нейролептики, практически не вызывающие экстрапирамидных расстройств. В этом плане интерес представляет один из самых последних препаратов КЛОЗАПИН (или лепонекс). Ему присущ сильный антипсихотический эффект с седативным компонентом при отсутствии симптомов паркинсонизма. При использовании препарата нет столь резкого общего угнетения, как у аминазина. Седативный эффект, развивающийся вначале лечения, который затем проходит. Клозапин относится к производным дибензодиазепина. Обладает высокой антипсихотической активностью. Используют в психиатрии для лечения больных маниакально-депрессивным психозом и шизофренией, при психопатиях.
Считают, что клозапин и классические нейролептики (фенотиазины и бутирофеноны) взаимодействуют с разными типами Д-рецепторов. Кроме того, клозапин оказывает выраженную блокирующую активность в отношении М-холинорецепторов головного мозга.
Клозапин переносится хорошо, однако необходимо следить за кровью т. к. существует опасность развития агранулоцитоза, возможно развитие тахикардии, коллапса. Следует с осторожностью назначать шоферам, летчикам и другим категориям лиц.
СУЛЬПИРИД (эглонил) - умеренный нейролептик. Оказывает противорвотное, умеренное антисеротониновое действие, нет сдативного эффекта, нет противосудорожной активности, обладает антидепрессивным действием, некоторое стимулирующее действие. Используется в психиатрии (вялость, заторможенность, анергия), в терапии при лечении с язвенной болезнью, мигренью, головокружением.
В медицинской и общей прессе различных стран Европы и США публикуются основанные на отдельных наблюдениях и статистических данных тревожные сообщения о том, что с середины 20-го века прогрессивно возрастает злоупотребление некоторыми медикаментами. В качестве успокаивающих средств в ряде стран употребляются новые снотворные и седативные средства и легко доступные анальгезирующие препараты.
В качестве доказательства Шейд с соавторами приводят данные о производстве некоторых снотворных средств. Так, по сообщению Исбель, в США производство барбитуратов увеличилось по сравнению с 1933 г. на 400%. По данным Всемирной организации здравоохранения в США с 1948 по 1950 г. было изготовлено 300 000 кг барбитуратов. На каждого жителя в среднем за год приходилось не менее 24 терапевтических доз. По сообщению Идерстрома, в Швеции в среднем было даже по 30 таблеток на жителя. Такая же картина рисуется и для Дании и Норвегии.
Под наблюдением Шейда с соавторами за полгода, с 15 января по 15 июля 1959 г., находилось 3442 стационарных и поликлинических больных клиники нервных болезней университета Кельна. Из них только 1054 больных не принимали снотворных, седативных и анальгезирующих средств, 646 больных пользовались минимальными дозами, которые можно не принимать во внимание, 200 человек лечились систематически по поводу эпилепсии, 192 принимали однократно большие дозы с целью самоубийства. Наибольший интерес с точки зрения злоупотребления лекарствами представляют две группы больных: 1006 человек получали обезболивающие, успокаивающие и снотворные средства в "достаточной", как пишут авторы, дозе, а 344 принимали эти медикаменты в повышенных дозах. Общим для группы в 1006 человек является прием медикаментов от нескольких небольших доз в неделю до 3 таблеток в день.
Линк также говорит о злоупотреблении анальгезирующими и психотропными средствами в разных странах, особенно среди медицинских работников. Опасность заключается в том, что привыкание к медикаменту ведет к увеличению дозы, а следствием применения больших доз в течение длительного времени является прогрессирующее ухудшение физического и психического состояния этих лиц.
По данным Базельской психиатрической клиники, число лиц, злоупотребляющих медикаментами, в Швейцарии, за послевоенные годы (10 лет) возросло в 10 раз. Последствиями этого являются: подверженность аффектам, угрюмость, халатное отношение к обязанностям, социальная деградация. Автор справедливо указывает, что необходима разъяснительная работа, соответствующее воспитание молодежи, ограничение продажи медикаментов, особенно в больших количествах.
Как уже упоминалось во введении, особую тревогу вызвали сообщения из ряда западных стран о последствиях применения "нового успокоительного средства", одного из "наиболее эффективных препаратов от бессонницы" - контергана (талидомида). Рождение тысяч детей с уродствами - вот трагическая расплата доверчивых женщин, принимавших это "безвредное успокоительное средство" при беременности.
В медицинской печати публиковались сообщения о побочных явлениях, наблюдавшихся при применении контергана, по типу фуникулярного миелоза нетипичного полиневрита. Но только после того как было доказано, что уродства новорожденных возникали в связи с приемом препарата беременными женщинами, изготовление и продажа контергана были запрещены.
Бурное развитие химии привело к созданию многочисленных синтетических лекарственных препаратов разностороннего действия. К числу значительных, достижений нашего времени относится получение новых синтетических психотропных средств, играющих очень важную роль в лечении неврологических и психически больных. Можно сказать, что в настоящее время психиатры и невропатологи получили весьма активные средства в борьбе с нервно-психическими болезнями; они имеют возможность направленно воздействовать на физиологические системы организма. Вместе с тем необходимо отметить, что психотропные средства, оказывая существенное влияние на организм, могут вызывать нежелательные побочные явления, иногда по своей тяжести превосходящие их полезное действие.
А это диктует необходимость применения психотропных препаратов только по прямым показаниям, с использованием их фармакодинамических свойств, хорошее знание которых для врача совершенно обязательно.
Современные психотропные средства можно разделить на две группы по типу их воздействия: седативные (успокаивающие) и стимулирующие (тонизирующие) нервную деятельность и эмоциональную сферу человека. Однако такого деления недостаточно для целенаправленного использования препаратов. Разносторонний характер действия на разные физиологические системы организма является основой для более детальной классификации.
Существующие классификации несовершенны.
И. А. Полищук делит психотропные средства, на пять групп: 1) нейроплегические; 2) успокоительные (транквилизаторы); 3) тимолептические или антидепрессивные; 4) возбуждающие и тонизирующие центральную нервную систему; 5) восстанавливающие функции нервной системы.
По В. В. Закусову, психотропные средства принято систематизировать немного иначе: 1) нейроплегические; 2) транквилизаторы, или атарактические; 3) психостимулирующие, или психоаналептики; 4) антидепрессанты.; 5) психотомиметические, или галлюциногены.
Таким образом, эти две классификации отличаются одна от другой тем, что в пятую группу в одной включены средства, восстанавливающие функции нервной системы, рекомендуемые при резидуальных состояниях реконвалесценции или при сформировавшемся дефекте, в другой - психотомиметические - мескалин, диэтиламид лизергиновой кислоты, псилоцибин, гармин.
Рассмотрение нежелательных явлений побочного действия ряда психотропных средств целесообразно провести по группам.
Первая группа. Нейроплегические средства . К этой группе психотропных средств относятся производные фенотиазина и алкалоиды раувольфии.
Основным представителем производных фенотиазина является аминазин (хлорпромазин). Аминазин обладает седативным эффектом, дает общее успокоение, нарастающее с увеличением дозы, вызывает уменьшение двигательной активности и расслабление скелетной мускулатуры. Заслуживает внимания способность аминазина снижать температуру тела, особенно при искусственном охлаждении организма. Кроме того, аминазин оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту, понижает артериальное давление. Под влиянием аминазина усиливается действие наркотиков, снотворных, противосудорожных, анальгетиков.
Такое разностороннее действие аминазина и других производных фенотиазина на центральную нервную систему послужило причиной широкого и все возрастающего применения их в разных областях медицины: в хирургии при потенцированном наркозе и гипотермии, в акушерстве и гинекологии при токсикозах беременности и других состояниях, в клинике внутренних болезней при гипертонической болезни , в неврологии при заболеваниях с повышением мышечного тонуса, но больше всего - в психиатрической практике при состояниях возбуждения различного происхождения.
В настоящее время применяется довольно значительное количество препаратов группы фенотиазина, предлагаются новые. На симпозиуме по фармакотерапии шизофрении на II Международном психиатрическом конгрессе в Цюрихе было обсуждено более 15 производных фенотиазина. Их делят на три группы:
1) промазиновая, с алифатической (пропиловой) боковой цепью: промазин, хлорпромазин, метоксипромазин, ацетилпромазин, левопромазин;
2) мепазиновая с пиперидиновым кольцом в боковой пропиловой цепи: мепазин и пять других соединений, еще не имеющих краткого химического определения;
3) перазиновая, с пиперазиновым кольцом, содержащим пропиловую боковую цепь, связанную с атомом азота: перазин, хлорперазин, хлорперфеназин.
Ввиду того что производные фенотиазина имеют в разных странах разные названия, для лучшей ориентировки целесообразно привести некоторые синонимы:
Аминазин . Синонимы: хлорпромазин, контомин, фенактил, ларгактил, мегафен, плегомазин, пропафенин.
Пропазин . Синонимы: промазин, протактил, талофен, верофен.
Мепазин . Синонимы: лакумин, пакатал, пеказин.
По мере внедрения в практику производных фенотиазина и дальнейшего изучения механизма их действия и терапевтической активности появляется большое количество сообщений о побочных, нежелательных реакциях и тяжелых осложнениях при их применении.
В отечественной литературе заслуживают внимания обстоятельные работы Т. А. Невзоровой. Она детально характеризует двухфазность действия аминазина.
Первая фаза, продолжительностью до 10-12 часов, характеризуется рядом сдвигов, относящихся к побочным реакциям: учащение пульса, снижение артериального систолического и диастолического давления, слабость, сонливость, сухость слизистых оболочек рта и носа. При инъекциях вначале наблюдается извращенная реакция: бессонница, повышение артериального давления, экстрасистолы. По мере приема аминазина в возрастающих дозах извращенная реакция заменяется обычной.
При приеме аминазина внутрь в первую фазу наблюдаются диспепсические явления: тошнота, изжога, ощущение тяжести и распирания в подложечной области, реже рвота и схваткообразные боли в желудке и кишечнике. Они исчезают при переходе на инъекции. Отмечаются также уменьшение количества эритроцитов и гемоглобина и некоторые биохимические сдвиги в крови.
Вторая фаза - фаза адаптации. На 2-3-й неделе могут появиться некоторые психопатологические и соматические симптомы, но они выражены более мягко и переносятся больными лучше.
Помимо побочных реакций, при применении аминазина наблюдаются и осложнения, которые Т. А. Невзорова делит на две группы: осложнения, возникающие в первые дни приема аминазина в малых дозах, и осложнения, возникающие через 2-3 недели, по мере увеличения доз и удлинения курсов лечения.
К первой группе относятся ортостатические коллапсы, чаще в первые 2-4 часа после приема, повышение температуры, гиперкинезы хореотического типа в мышцах лица и плечевого пояса, атетоидные подергивания пальцев рук и ног, иногда расстройства дыхания.
Страница
1 - 1 из 6
Начало | Пред. |
1
Лекарства психотропной группы используются при серьезных нарушениях психики. Большое количество средств отличаются сильными эффектами побочного характера, оказывая негативное воздействие на организм. Учитывая этот нюанс, таблетки продаются только по рецепту. Препараты, находящиеся в свободной продаже, требуют консультаций специалиста перед применением. Только опытный врач способен подобрать нужную дозу и составить адекватную терапевтическую схему лечения.
Что такое психотропные средства
В нормальном состоянии центральная нервная система человека находится “в балансе”. Однако от воздействия факторов неблагоприятного характера, именуемых стрессами, эмоциональными переживаниями и другими, процессы возбуждения и торможения выводятся из равновесия.
Психотропы представляют собой группу лекарств, влияющих на психику и воздействующих на ЦНС.
Разделяют вещества по клиническому воздействию, распределив на следующие группы:
- нейролептические лекарства;
- антидепрессантные препараты;
- психотомиметические составы.
Расстройства психики (сопровождаемые бредом, галлюцинациями, тревожностью либо чувством страха) состояния, в которых преобладает возбуждение (измененное сознание и подобное) лечатся главным образом с помощью нейролептиков. С помощью препаратов второй группы – антидепрессантов, устраняют расстройства психики, которые проявляются в виде заторможенности.
Учитывая, что многие расстройства психического характера, как правило, сочетают возбужденность и торможение, врачи зачастую назначают комбинированный вид терапии, используя лекарственные составы двух первых групп. Пропорции лекарств контролируют с учетом изменений, происходящих с психикой пациента.
Психотропные препараты могут привести к проявлению побочных эффектов. У некоторых эти негативные моменты до такой степени тяжелые, что врачи вынуждены прерывать лечебный курс и использовать медикаменты, с помощью которых устраняются появившиеся осложнения.
Какое влияние психотропы оказывают на организм
В первую очередь оказывается специфическое воздействие на нервную систему, а потом уже – на весь организм.
Суть действия психотропных препаратов заключается в формировании определенных состояний, называемых наркотическим опьянением:
- устраняются болевые признаки;
- происходит смена настроения;
- изменения наблюдаются в психике и физическом тонусе.
Кроме этого, возникает чувство легкости, эйфории, сосредоточенности на ощущениях, освобожденности от проблемных вопросов и хлопот.
Регулярные и повторные приемы доз становятся причиной развития тяжелых последствий, выраженных в хронических патологиях органов. У наркоманов возникают расстройства психики, растет личностная деградация, утрачивается способность трудиться, человек приближается к инвалидности, увеличивается количество смертельных случаев, особенно среди молодежи.
Гибель вызвана не только сложными болезнями, появившимися из-за постоянного приема наркотических препаратов, но и в результате увеличения доз, несчастных случаев в опьяненном состоянии, суицидов во время «ломок». Больные умирают от заражения крови, сосудистых тромбозов, СПИДа, вирусов гепатита B и C.
В человеке происходят не только физические, но и духовные разрушения. Наркоман чувствует опустошенность, черствеет, холодеет к родным и близким, перестает им сопереживать. В период болезни быстро снижается энергетика и воля, гаснут увлечения и потребности, остается только сильная тяга к наркотическим препаратам. Довольно часто на первом плане оказывается аморальность, стремление к асоциальному образу жизни, готовность совершить преступление.
Виды психотропных веществ
Чаще всего наркологи пользуются следующей классификацией психотропов, которая делит лекарства на четыре вида, учитывая преобладающие эффекты торможения или возбуждения:
- Психолептики (I) понижают обычные или повышенные до болезненности процессы психики. Препараты еще называют «большими» (нейролептиками либо антипсихотиками) или «малыми» (анксиолитиками) транквилизаторами.
- Психоаналептики. С их помощью повышаются болезненно сниженные психо-процессы до обычного уровня. К данному виду лекарств относят психостимуляторные и антидепрессантные составы.
- Галлюциногенные психодизлептики способны болезненно усилить психический процесс.
- Тимоизолептические средства. С их помощью предупреждаются болезненные изменения в настроении, нормализуясь до обычного здорового уровня.
Особое внимание стоит уделить седативным составам и ноотропам. Причина заключается в том, что эффект психотропного характера от применения лекарств такой группы проявляется только при патологиях. На здорового человека эти препараты существенного воздействия не оказывают. Некоторые наркологи считают, что психотропные воздействия ноотропов будут не главными, а побочными – в процессе их действия.
Как психотропные вещества вызывают привыкание
Психотропы, в отличие от традиционных наркотических составов, приносят человеку «спектр» необычных ощущений. Организм начинает трудиться “в аварийном режиме”, расходуя свои запасы за короткий промежуток времени. Выражается это эмоциональным всплеском, который хочется пережить снова. С этой целью наркоман вынужден увеличивать дозировку, но ожидаемого эффекта уже не будет.
Молодежь, употребляя психотропные лекарства, быстро стареет, утрачивает способность трудиться, болеет, нуждаясь в особом терапевтическом лечении.
Зависимость психологического характера устраняется сложно, потому что продукты психотропных распадов в клетках тканей практически не скапливаются.
Последствия их употребления
По причине того что дозировки, назначаемые при терапии, в большинстве случаев превышают допустимые нормы, могут наблюдаться побочные явления. Иногда из-за их возникновения доктор принимает решение о назначении аналогических лекарственных средств.
К побочным эффектам относят:
- пересыхание ротовой полости;
- ощущение сухости кожи;
- повышение отделения пота;
- нарушение работоспособности ЖКТ;
- сбои сердечных ритмов;
- отклонения в работе мочевыводящих органов.
Такая симптоматика после прекращения приема лекарственных средств быстро исчезает. В случае, если ухудшается физическое состояние здоровья, терапия прерывается, а назначенные препараты заменяются другими психотропными составами.
После применения психотропов наблюдаются изменения в эндокринной системе. Для женщин это характерно нарушениями менструальных циклов, мужчины переживают сложности с потенцией. Такие отклонения являются допустимыми, постепенно нормализуются даже без вмешательства врачей.
Наблюдаются отклонения и в работе легких, болит голова, человек испытывает тошноту и рвоту. При подобных проявлениях лечение прерывается, назначается консультация специалиста, чтобы исключить появление недостаточности печени.
Очередное отклонение работоспособности организма – уменьшение содержания лейкоцитов, опускающихся ниже допустимого значения равного 3 500. Данный показатель подразумевает немедленный перерыв в лечении назначенным списком препаратов.
Легальные психоактивные вещества
Такая группа наркотиков принимается некоторыми людьми открыто, потому что никакой ответственности за употребление подобных средств нет. Легальные наркотические составы рекламируют при помощи средств массовой информации, чтобы достичь максимальной экономической выгоды. При этом состояние здоровья людей в расчет не берется. Получается, что человек, принимающий легальные психоактивные составы, за свое здоровье несет ответственность сам. Наркоман отвечает за свое самочувствие и те возможные последствия, которые могут наступить.
Наиболее известные психотропные соединения
Сюда следует отнести марихуану, табачные изделия, алкогольные напитки – именно с такого перечня начинают многие наркоманы. Никотин наносит вред здоровью, а его потребление в любых количествах таит опасность. Но при этом практически в каждой стране имеется промышленность по производству табака. Развитые страны стараются ограничить количество потребляемого табака, запрещая курение во общественных и рабочих местах.
Вредит организму и алкоголь, хотя многие люди принимают его в качестве полезного аперитива. Зависимость от спиртных напитков появляется незаметно и быстро, так что следует ограничивать себя в подобных сомнительных удовольствиях.
Марихуану выращивают почти везде. Она оказывает стимулирующее или антидепрессантное действие, делая человека вялым, притупляя реакцию, полностью расслабляя.
Заключение
Подростка, регулярно принимающего наркотические составы, можно определить не только по манере поведения, но и по внешнему виду. При необходимости очищения организма от психотропных препаратов необходимо обращаться в специальные учреждения, так как в домашних условиях выполнить это будет достаточно сложно.
Министерство образования Российской Федерации
Пензенский Государственный Университет
Медицинский Институт
Кафедра Психиатрии
«Психотропные препараты »
Пенза 2008
План
Введение
1. Нейролептики
2. Транквилизаторы
3. Гетероциклические антидепрессанты
4. Ингибиторы моноаминоксидазы
Литература
ВВЕДЕНИЕ
Более 1/3 пациентов, поступающих в ОНП, имеют определенное психическое заболевание, а каждому пятому взрослому в США когда-либо назначались психотропные препараты. Поэтому врач ОНП должен хорошо знать некоторые психотропные препараты, их побочные эффекты и токсические проявления, а также их неблагоприятное (для пациента) взаимодействие с другими медикаментами.
Существует пять основных классов психотропных препаратов: антипсихотики; транквилизаторы, седативные препараты и снотворные; гетероциклические антидепрессанты; ингибиторы моноаминоксидазы (МАО); препараты лития. Из этих психотропных средств только две группы - антипсихотики и транквилизаторы, седативные препараты и снотворные - получили бесспорное признание на уровне ОНП. Гетероциклические антидепрессанты, ингибиторы МАО и литий редко выписываются врачами ОНП, прежде всего ввиду того, что они имеют длительный латентный период и многочисленные побочные эффекты; кроме того, их применение требует тщательного и долговременного контроля. Терапия антидепрессантами или литием может быть начата врачом ОНП только в исключительных случаях после консультации с психиатром, который возьмет на себя обеспечение последующего лечения и наблюдения. Против назначения лития, ингибиторов МАО или гетероциклических антидепрессантов в ОНП говорит также необходимость обширного долечебного обследования и тщательного обучения пациента практическому использованию этих препаратов.
Врач ОНП должен хорошо знать неотложные показания, часто наблюдаемые побочные эффекты, токсические реакции и особенности взаимодействия психотропных препаратов. Осторожность при их назначении должна быть правилом. Некоторые случаи, несомненно, могут быть сложными и требующими оценки психиатром; к тому же, помимо психических расстройств, пациент может иметь серьезную соматическую патологию. Пациенты с соматическими заболеваниями, анамнестическими указаниями на серьезные побочные реакции психотропных препаратов или явно нуждающиеся в назначении двух или нескольких психотропных препаратов, требуют консультации психиатра. Побочные действия и токсические эффекты психотропных препаратов детально рассматриваются в ряде руководств.
1. НЕЙРОЛЕПТИКИ
Показания
Поскольку антипсихотические препараты обладают симптомоспецифическим (а не нозологически специфическим) действием, их назначение целесообразно практически при всех психозах независимо от их этиологии ("функциональные", органические или медикаментозные). В неотложных ситуациях они наиболее часто показаны для контроля возбужденного поведения с признаками психоза, которое представляет безусловную угрозу для самого пациента или для окружающих. Исключение из этого общего правила составляют пациенты с симптомом регургитации, у которых в случае применения седативных средств возможно возникновение аспирации, а также пациенты с антихолинергическим психозом, у которых антипсихотические препараты способны вызвать обострение симптоматики.
Принципы применения
Антипсихотические препараты с низкой активностью, такие как хлорпромазин (торазин) и тиоридазин(мелларил), могут вызвать жизнеугрожающую гипотензию, поэтому они редко используются в неотложной терапии. Такие высокоактивные антипсихотические препараты, как галоперидол (галдол) и флюфеназин (проликсин), обладают относительно слабыми антихолинергическими и альфа-блокирующими эффектами, что делает их применение совершенно безопасным даже в больших дозах. В неотложных ситуациях они являются антипсихотическими препаратами выбора.
Хотя нередко рекомендуется начинать лечение с небольших пероральных доз, это представляется ошибочным: абсорбция антипсихотиков при пероральном назначении непредсказуема и их терапевтическая концентрация в крови не может быть достигнута так же быстро, как при внутримышечном введении. Наилучшие результаты дает внутримышечное введение 5 мг галоперидола (пожилым - половину этой дозы) каждые 30 мин до купирования возбуждения. Предпочтительны инъекции в дельтовидную мышцу, так как кровоток в этой области в 2-3 раза больше, чем в ягодичной мышце. Хотя при этом не следует ожидать быстрого исчезновения бреда и галлюцинаций, быстрая нейролептизация устраняет враждебность и возбуждение практически у всех пациентов при введении галоперидола в общей дозе 50 мг или меньше.
Побочные эффекты
Антипсихотические препараты блокируют допаминовые рецепторы во всей ЦНС. Их антипсихотическое действие ассоциируется с блокадой допаминовых рецепторов в мезолимбической области. Допаминовая блокада нервных окончаний в области черного вещества мозга и полосатого тела ответственна за большинство побочных эффектов в двигательной сфере, включая острую дистонию, акатизию и синдром Паркинсона.
Острая дистония, обычно возникающая у молодых мужчин в первые несколько дней антипсихотического лечения, по-видимому, является наиболее часто наблюдаемым в ОНП побочным эффектом антипсихотических препаратов. Чаще всего имеет место спазм мышц шеи, лица и спины, но возможно и возникновение окулогирного криза и даже ларингоспазма. При отсутствии тщательно собранного медикаментозного анамнеза дистония часто ошибочно диагностируется как первичное неврологическое заболевание (эпилепсия, менингит, столбняк и др.). Дистония быстро купируется внутривенным введением 1-2 мг бензтропина (когентин) или 25-50 мг дифегидрамина (бенадрил). Дистония часто возникает повторно даже при отмене антипсихотических препаратов или уменьшении их дозы, если в течение нескольких последующих дней на назначались антипаркинсонические препараты, такие как бензтропин (1 мг перорально 2-4 раза в день). Через несколько дней или недель после начала антипсихотического лечения может возникнуть акатизия (неусидчивость больного с постоянным стремлением к передвижению). Акатизия, часто ошибочно диагностируемая как повышенное беспокойство или обострение психического заболевания, усугубляется последующим увеличением дозы антипсихотических препаратов. В качестве побочного действия антипсихотических препаратов могут фигурировать и другие экстрапирамидные расстройства, такие как ригидность, с феноменом "зубчатого колеса" и походка с передвижением ног волоком, однако это наблюдается далеко не всегда. Лечение в таких случаях затруднительно. Если возможно, следует снизить дозу антипсихотиков. Некоторое облегчение могут принести антипаркинсонические препараты, такие как бензтропин, назначаемый перорально по 1мг 2-4 раза в день. В упорных случаях может потребоваться замена антипсихотического препарата; иногда прибегают к альтернативному лечению.
Вызываемый антипсихотическими препаратами синдром Паркинсона особенно часто наблюдается у пожилых и обычно возникает в первый месяц лечения. Может иметь место полный синдром Паркинсона, включающий брадикинезию, тремор в покое, ригидность мышц с феноменом "зубчатого колеса", походку "волоком", маскообразное лицо и слюнотечение, но часто налицо лишь один или два признака этого синдрома. В подобных случаях обычно эффективны снижение дозы антипсихотиков и (или) назначение антихолинергических препаратов.
В то время как антидопаминергические побочные эффекты (острая дистония, акатизия и синдром Паркинсона) чаще возникают при использовании высокоактивных нейролептиков, антихолинергические и антиальфаадренергические эффекты обычно наблюдаются при применении низкоактивных нейролептиков. Как антихолинергические, так и альфа-блокирующие эффекты являются дозозависимыми и гораздо чаше наблюдаются у пожилых.
Антихолинергические эффекты варьируют от легкой седации до делирия. Периферические явления включают сухость во рту, сухость кожи, затуманенность зрения, задержку мочи, запоры, паралитический илеус, сердечные аритмии и обострение узкоугловой глаукомы. "Центральный" антихолинергический синдром характеризуется расширением зрачков, дизартрией и делириозным возбуждением. Наиболее разумным решением в таких случаях является отмена анти психотических препаратов и проведение поддерживающего лечения. Медленное внутривенное введение 1-2 мг физостигмина может временно купировать синдром; однако этот препарат очень токсичен и резервируется для жизнеугрожающих состояний.
Сердечно-сосудистые побочные эффекты наблюдаются почти исключительно при применении антипсихотических препаратов низкой активности. Альфа-адреноблокада и негативное ионотропное действие на миокард могут вызвать выраженную ортостатическую гипотензию и (редко) кардиоваскулярный коллапс. Гипотензия обычно легко корректируется внутривенным введением жидкостей. В тяжелых случаях могут потребоваться альфа-агонисты, такие как метараминол (арамин) или норэпинефрин (левофед).
Передозировка
Антипсихотические препараты при их изолированном применении редко дают фатальные осложнения, однако их передозировка может создать чрезвычайно трудную для лечения ситуацию. За исключением тиоридазина (мелларил), антипсихотики являются сильными противорвотными препаратами. Противорвотное действие может нарушать фармакологическую индукцию рвоты, поэтому часто возникает необходимость в промывании желудка. Препараты с бета-адренергической активностью, такие как изопротеренол (изупрел), противопоказаны для сердечно-сосудистой стимуляции, так как бета-стимулируемая вазодилатация может усугубить артериальную гипотензию. Экстрапирамидные эффекты при передозировке антипсихотических препаратов также могут быть выраженными и лучше всего устраняются внутривенным введением 25-50 мг дифен-гидрамина (бенадрил).
