При каких заболеваниях принимают мелоксикам. Мелоксикам: инструкция по применению уколов и таблеток и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги. Среди вспомогательных ингредиентов

Мелоксикам относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов и способствует оказанию выраженного обезболивающего, противовоспалительного и жаропонижающего действия. Мелоксикам часто назначают пациентам с заболеваниями суставов и позвоночника.

Действующее вещество и международное название – Мелоксикам. В качестве вспомогательных компонентов выступают: моногидрат лактозы, цитрат натрия, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, стеарат магния, диоксид кремния.

Препарат выпускается в форме таблеток по 7,5 мг и 15 мг, а также в виде раствора для инъекций по 15 мг.

Показания к приему

Мелоксикам в форме таблеток может быть использован:

С целью кратковременного симптоматического лечения обострений остеоартроза.
Для длительной симптоматической терапии ревматоидного артрита, а также спондилита.

Мелоксикам в форме раствора для инъекций используют с целью кратковременного симптоматического лечения ревматоидного артрита и спондилита.

Инъекции целесообразно использовать в том случае, когда отсутствует возможность перорального приема препарата, а также при отсутствии должного терапевтического воздействия.

Общие показания к использованию лекарства:

Неуточненный ревматоидный артрит;
Неуточненный полиартрит;
Радикулопатия;
Неуточненный артроз;
Боли в суставах;
Анкилозирующий спондилит.

Препарат Мелоксикам может быть использован только по назначению лечащего врача и согласно результатам комплексного обследования.

Способ применения, передозировка

Мелоксикам в форме таблеток необходимо принимать внутрь, во время еды. Кратность приема – раз в сутки. Мелоксикам необходимо запивать достаточным количеством воды или другой жидкости.

В зависимости от характера и тяжести заболевания, дозировка может корректироваться на протяжении всего периода лечения.

Препарат в форме раствора для инъекций предназначен для внутримышечного введения 1 раз в сутки. Рекомендовано ограничиться однократным введением препарата в самом начале терапии. Однако, по мере необходимости и в исключительных случаях, лечение с применением инъекций можно продлить до 2-3 дней.

Пациентам старших возрастных групп и с повышенным риском развития нежелательных побочных реакций нельзя превышать суточную дозировку. При необходимости использования препарата в форме инъекции можно ввести только половину ампулы.

При нарушениях нормального функционирования почек, а также пациентам, которые находятся на гемодиализе, нельзя превышать назначенную врачом дозу. При умеренных нарушениях функционирования почек нет необходимости в коррекции дозировки.

Точную дозировку и курс использования определяет лечащий врач, учитывая индивидуальные особенности пациента и течение заболевания.

При передозировке наблюдается усиление возможных побочных эффектов.

В качестве лечения следует промыть желудок, принять препарат, обладающий абсорбирующим действием (Активированный уголь, Энтеросгель), осуществить симптоматическую терапию.

Прием Холестирамина позволяет ускорить процесс выведения Мелоксикама из организма. В том случае, если не наступает улучшений, необходимо обратиться за помощью к врачу.

Побочные эффекты

На фоне приема препарата Мелоксикам возможно развитие следующих нежелательных побочных реакций:

Побочные реакции минимизируют путем приема минимальной эффективной дозировки препарата на протяжении короткого промежутка времени. Врач должен постоянно контролировать оказанный терапевтический эффект и реакцию организма пациента на препарат.

В том случае, если пациент не ощущает должного терапевтического эффекта, максимально допустимую суточную дозу (15 мг) ни в коем случае нельзя превышать. Помимо этого, необходимо воздержаться от дополнительного приема других препаратов из группы нестероидных противовоспалительных средств, поскольку это может усугубить ситуацию и усилить вероятность развития нежелательных побочных эффектов.

Перед началом использования препарата Мелоксикам пациентам рекомендовано пройти курс терапии следующих сопутствующих заболеваний: гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит.

У пациентов, в анамнезе которых имеются перечисленные заболевания, возрастает риск рецидивов на фоне приема Мелоксикама. Помимо этого, необходимо осуществить тщательную проверку кишечника и желудка на предмет выявления желудочно-кишечных кровотечений.

Возможные противопоказания

У препарата Мелоксикам существует ряд противопоказаний, которые следует учитывать прежде, чем начинать прием средства:

Препарат Мелоксикам может быть использован с особой осторожностью и при наличии объективных показаний при следующих состояниях: ИБС, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, курение, пожилой возраст, соматические заболевания в тяжелой форме.

При данных состояниях может потребоваться коррекция дозировки и продолжительности использования лекарства. Врач должен постоянно оценивать оказанный терапевтический эффект и осуществить отмену препарата как можно раньше.

Лекарственное взаимодействие

Важно учитывать возможное взаимодействие Мелоксикама с другими лекарственными средствами. Необходимо сообщить своему лечащему врачу о тех препаратах, прием которых осуществляется на данный момент. Это позволит предотвратить развитие возможных побочных реакций.

При одновременном приеме с препаратами, активным действующим веществом которых является ацетилсалициловая кислота, а также с лекарственными средствами группы нестероидных противовоспалительных препаратов, повышается риск развития кровотечений и язвенных поражений области желудочно-кишечного тракта.

Препараты лития усиливают свое токсическое действие при одновременном использовании с Мелоксикамом.

Пациенты, которые осуществляют одновременный прием данного лекарства с мочегонными препаратами, должны употреблять достаточное количество жидкости.

При взаимодействии с Метотрексатом наблюдается увеличение негативного воздействия на систему кроветворения. Увеличивается опасность развития таких заболевания как лейкопения и анемия. В случае необходимости подобного сочетания препаратов, требуется систематический контроль общего анализа крови.

Пациенткам, которые используют внутриматочные контрацептивные средства следует принимать во внимание тот факт, что Мелоксикам может снижать их противозачаточное действие. При необходимости сочетания данных средств, следует дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (презервативы).

Антикоагулянты (варфарин, гепарин) и тромболитические препараты (фибринолизин) увеличивают вероятность развития кровотечения.

Аналоги и стоимость

Стоимость формируется в зависимости от производителя препарата и аптеки, которая осуществляет его отпуск.

Мелоксикам-Тева 15 мг 10 таблеток – 125-150 руб.
15 мг 20 таблеток – 190-230 руб.
7,5 мг 20 таблеток – 145-170 руб.
Мелоксикам-Тева раствор для инъекций 15 мг/1,5 мл 5 ампул – 250-290 руб.
Мелоксикам-OBL 7,5 мг 20 таблеток – 15-25 руб.
Мелоксикам ДС 10мг/мл, 1,5 мл 3 ампулы – 190-250 руб.

Аналоги (приблизительные) лекарства Мелоксикам: препарат Мовалис, Мовасин, Мирлокс, Амелотрекс, Атрозан, Матарен, Мелбекс. Замена лекарства должна осуществляться только по предварительному согласованию с лечащим врачом.

Среди преимуществ препарата можно выделить его высокую эффективность в отношении воспалительного процесса и болевого синдрома. Это лекарство выпускает большое количество производителей и можно найти препарат по оптимальной цене.

Из недостатков: большое количество побочных эффектов, нельзя сочетать с определенными группами лекарственных препаратов.

Наименование:

Мелоксикам (Meloxicam)

Фармакологическое
действие:

Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат , обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При применении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ-2 селективность снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные изменения ЖКТ. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама - 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесная концентрация достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1.0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5"-карбокси-мелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5"-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов.
Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий, и составляет в среднем 11 л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Показания к
применению:

Симптоматическое лечение остеоартроза;
- симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
- симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева), других дегенеративных заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.

Способ применения:

Таблетки принимать 1 раз в сутки, во время приема пищи. Таблетку Мелоксикам необходимо запивать 250 мл жидкости. Раствор для инъекций Мелоксикам предназначен исключительно для введения в мышцу. Противопоказано внутривенное применение раствора. Внутримышечное введение используют в первые дни терапии. В дальнейшем переходят на внутреннее использование препарата в форме таблеток.
При обострении артроза назначают по 7,5 мг 1 раз в день. Можно увеличить дозировку до 15 мг, если терапевтический эффект недостаточен.
При болезни Бехтерева и ревматоидном артрите – по 15 мг 1 раз в день. Если наблюдается достаточный терапевтический эффект, то суточную дозировку снижают до 7,5 мг однократно в день. Не рекомендуется превышать дозировку Мелоксикама 15 мг в сутки.

Лечение у особых категорий больных
Для диализных пациентов суточная доза составляет не выше 7,5 мг. При недостаточности почечных функций суточная доза Мелоксикама – 7,5 мг. Можно не уменьшать дозировку препарата, если клиренс креатитина составляет 25 мл/мин и выше (при средних или легких нарушениях почечных функций).
Для больных пожилого возраста с болезнью Бехтерева или ревматоидным артритом при необходимости длительного лечения рекомендуемая суточная дозировка составляет 7,5 мг. Если есть необходимость назначения более высокой дозы, но есть угроза развития нежелательных побочных эффектов, ограничиваются суточной дозой 7,5 мг.
Не требуется снижать дозировку, если у пациента диагностировано среднее или легкое снижение печеночных функций.

Побочные действия:

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения).
Со стороны пищеварительной системы : часто - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; нечасто - преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; редко - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны органов кроветворения : часто - анемия; нечасто - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов : часто - зуд, кожная сыпь; нечасто - крапивница; редко - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы : редко - бронхоспазм.
Со стороны нервной системы : часто - головокружение, головная боль; нечасто - вертиго, шум в ушах, сонливость; редко - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто - периферические отеки; нечасто - повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, "приливы" крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы : нечасто - гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств : редко - конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия.
Аллергические реакции : редко - ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата; в состав входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат;
- состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 12 лет.
С осторожностью. ИБС, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, ХПН с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- антикоагулянты (например, варфарин);
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.
При одновременном применении с гипотензивными препаратами , возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показано периодическое проведение общего анализа крови).
При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).
При одновременном применении с колестирамином , ускоряется выведение препарата из организма.
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

71125-38-7

Характеристика вещества Мелоксикам

НПВС, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P) app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pK a мелоксикама 1,1 и 4,2. Молекулярная масса 351,41.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее .

Селективно ингибирует ЦОГ-2 , регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1 , участвующей в синтезе ПГ , защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ , абсолютная биодоступность мелоксикама после однократной дозы 30 мг — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При многократном приеме внутрь в дозах 7,5-15 мг плазменные концентрации пропорциональны дозам. T max — 4-5 ч. Второй пик концентрации мелоксикама наблюдается через 12-14 ч после приема, что свидетельствует об энтеро-гепатической рециркуляции. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет примерно 99,4%. Величина связанной с белками фракции не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне доз. При пероральном приеме менее 10% мелоксикама проникает в эритроциты. Объем распределения мелоксикама в среднем 10 л. Проникает через гистогематические барьеры. Концентрация в синовиальной жидкости после однократной дозы составляет 40-50% плазменной; величина свободной фракции в синовиальной жидкости в 2,5 раза превышает плазменную, что связано с меньшим количеством альбумина в синовиальной жидкости. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит — 5"-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5"-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от дозы). Исследования in vitro показали, что в этом метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9 , дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4 . В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с фекалиями и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С фекалиями в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде обнаруживается только в следовых количествах. T 1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин, у людей пожилого возраста клиренс снижается. При печеночной и почечной недостаточности средней степени тяжести существенных изменений фармакокинетических параметров не отмечено.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не обнаружено канцерогенного эффекта мелоксикама в исследовании продолжительностью 104 нед у крыс при применении внутрь в дозах до 0,8 мг/кг/сут (примерно 0,4 дозы 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и у мышей в исследовании в течение 99 нед при пероральных дозах до 8,0 мг/кг/сут (примерно 2,2 дозы для человека, как указано выше).

Мелоксикам не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации в культуре клеток лимфоцитов человека и в микроядерном тесте на костном мозге мышей in vivo .

Мелоксикам не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне доз до 9 и 5 мг/кг/сут соответственно (в 4,9 и 2,5 раз выше дозы для человека, как указано выше). Однако увеличение частоты эмбриолетальности при пероральных дозах >1 мг/кг/сут (более 0,5 раз выше дозы человека) наблюдалось у крыс, когда самки получали мелоксикам в течение 2 нед до спаривания и в раннем периоде эмбрионального развития.

Применение вещества Мелоксикам

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, острый остеоартрит, хронический полиартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние; тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), возраст до 15 лет.

Ограничения к применению

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, пациенты пожилого возраста. Для ректального введения (дополнительно): воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела, ректальное или анальное кровотечение (в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании пероральной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза. Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при пероральных дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,2 раза выше дозы для человека, как описано выше) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут в период органогенеза.

Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды беременности и лактации.

Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.

Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ , повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут (примерно в 0,5 раз превышает дозу для человека, как описано выше) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,1 раза превышает дозу для человека, как описано выше) в период органогенеза. Сходные наблюдения отмечались у крыс, получавших пероральные дозы ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз выше дозы для человека, как описано выше) во время беременности и лактации.

Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ , может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Неизвестно, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Мелоксикам

Со стороны органов ЖКТ : >1% — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор/диарея, метеоризм; 0,1-1% — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; <0,1% — перфорации желудочно-кишечные, колит, гастрит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: >1% — головная боль, головокружение; 0,1-1% — вертиго, сонливость, шум в ушах; <1% — конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): >1% — отеки, анемия; 0,1-1% — повышение АД , сердцебиение, приливы крови к лицу, изменения гемограммы, в т.ч. изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: обострение бронхиальной астмы, кашель.

Со стороны мочеполовой системы: 0,1-1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); <1% — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром.

Со стороны кожных покровов: >1% — кожная сыпь, зуд; 0,1-1% — крапивница; <0,1% — фотосенсибилизация, буллезные реакции, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: <0,1% — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные.

Прочие: <0,1% — бронхоспазм, лихорадка.

Взаимодействие

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ . При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). Одновременное применение с метотрексатом способствует усилению побочного действия последнего на кроветворную систему (существует опасность развития анемии и лейкопении. Необходим периодический контроль общего анализа крови).

Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности.

При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови).

Одновременное использование с колестирамином усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания мелоксикама).

При одновременном приеме мелоксикама с антацидами фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови. Специфических антидотов и антагонистов не обнаружено.

Пути введения

Внутрь, в/м , ректально.

Меры предосторожности вещества Мелоксикам

С осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ в анамнезе, в сочетании с антикоагулянтами, миелотоксичными препаратами, в т.ч. метотрексатом (возможна цитопения).

Возникновение гастродуоденальных язв, кровотечений ЖКТ , побочных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек служит основанием для отмены препарата. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Риск желудочно-кишечных осложнений. Серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ , включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.

Мелоксикам, как и другие НПВС , может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Назначение НПВС пациентам с пониженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек (после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня). Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии (с начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек). В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. При значительном отклонении от нормы уровня сывороточных трансаминаз и других показателей, характеризующих функцию печени, следует прекратить прием и провести контрольные лабораторные исследования. С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным.

Применение мелоксикама может вызывать возникновение таких нежелательных эффектов, как головная боль и головокружение, сонливость. В связи с этим следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.2881
	0.1362
	0.1207
	0.0487
	0.033
	0.0105
	0.0079
	0.0052
	0.0025
	0.0015
	0.0015

27980 6

В свое время Мелоксикам стал прорывом в фармакологии, в особенности в области терапии ревматических заболеваний, лечения болей в суставах, остеохондроза и варикоза.

Этот препарат не только более эффективен среди своих аналогов, но и стоит намного дешевле.

Различают сегодня такие разновидности препарата, как собственно мелоксикам, мелоксикам-ШТАДА, Мелоксикам-ТЕВА, мелоксикам-СЗ, мелоксикам-ПРАНА, мелоксикам Пфайзер, мелоксикам ДС, мелоксикам-ОBL, Мелоксикам-Фармаплант.

Кроме того, к этой же группе причисляют такие препараты, как , Либерум, Хондроксид Форте. Все эти препараты в своей основе содержат действующее вещество – мелоксикам (meloxicam).

Среди препаратов, в которых сочетаются несколько активных веществ и одним из них является мелоксикам, называют: Оксикамокс, Мовикс, Мовасин, Би-ксикам, Мирлокс, Матарен, Мелоксам, Артрозан, Мелокс, Мелбек-форте, Лем, Месипол, М-Кам, Мелофлам, Миксол-ОД, Эксен-Сановель, Мелофлекс Ромфарм, Мелбек, Медсикам и Матарен-плюс.

В состав препарата входят:

мелоксикам;
крахмал обычный и кукурузный;
моногидрат лактозы;
диоксид кремния, ещё называемый аэросил;
микрокристаллическая целлюлоза;
цитрат натрия;
стеарат магния.

Большая часть разновидностей препарата имеют такие же составляющие. Отличия присутствуют лишь в составе некоторых из них:

в состав мелоксикама-ТЕВА, мелоксикама-СЗ и мелоксикама-ПФАЙЗЕР входят повидон и кросповидон;
Мелоксикам-ШТАДА содержит кроскармеллозу натрия и тальк.

Кроме того существует Мелоксикам – раствор для внутримышечной инъекции. В его состав, кроме основного элемента, входят гликофурол, меглумин, хлорид натрия, полоксамер 188, гидроксид натрия, глицин и вода для инъекций.

Среди зарубежных производителей данной продукции, такие компании и производители:

TEVA Pharmaceutical Industries (Израиль);
Help (Греция);
Pfizer (США);
Aurobindo pharma (Индия);
DANH son trading pharmaceutical company (Вьетнам);
Zhangjiakou kaiwei pharmaceutical (Китай);
Mekophar chemical-pharmaceutical (Вьетнам).

В Росийской фармакологии производством данного вида продукции занимаются:

Фармакологическое действие

Мелоксикам используют как обезболивающее средство , которое так же понижает высокую температуру и влияет на воспалительные процессы. При приёме внутрь, полностью всасывается организмом и уже через 6 часов, показатели наличия препарата в крови достигают своего максимума.

После курса лечения не меньше недели, показатель наличия препарата стабилизируется и приходит в норму.

Показатели нормального содержания данного препарата в крови, следующие: от 0,4 д 1 мг на литр, при условии, что больной принимал таблетки с содержанием основного действующего элемента 7,5 мг.

Распространенный симптом — , может указывать на большое количество серьезных заболеваний.

Вывих ноги очень часто происходит у людей, которые занимаются спортом. Как во время тяжелых нагрузок на ноги.

Фармакокинетика препарата

Данный препарат на 89% усваивается организмом. Легко распространяется через желудочно-кишечный тракт и приём пищи не влияет на этот процесс.

Оседает препарат в крови. Так же остаточные элементы препарата могут прослеживаться в печени, но они не опасны для организма. Все эти элементы постепенно выводятся из организма естественным путём.

Показания к применению

Как следует из инструкции по применению таблетки и уколы Мелоксикам назначают при болезненных проявлениях воспалительных процессов и других заболеваний суставов:

Противопоказания

Среди противопоказаний указаны следующие:

Приём лекарственного средства в сочетании с аспирином или любыми другими противовоспалительными средствами без стероидов повышается риск развития язвы желудка и других болезней пищеварительной системы.
Любые аллергические проявления, как реакция на препараты с мелаксикамом или другие противовоспалительные средства.
Кровотечения в полости желудка и/или кишечника.
Кровотечения в головном мозге.
Любые другие внутренние кровотечения.
Проблемы с функционированием почек и/или печени.
Болезни сердца.
Приём лекарств запрещён детям до 15 лет включительно.
Приём лекарств запрещён беременным и молодым мамам до завершения кормления грудью.

Механизм действия

Данный вид препаратов действует непосредственно на заражённые клетки, подавляя их активность.

В некоторых случаях количество заражённых клеток значительно уменьшается и болезнь так же идёт на спад.

Как следует использовать лекарство

Инструкция по применению к препаратам Мелоксикам тева, штада, прана и другим формам препарата практически идентична.

Принимать лекарство следует один раз в день во время приёма пищи.

Запивать водой.

Способ применения

Для разных болезней врачи назначают разную дозировку:

Так, при лечении артритов необходимо принимать 15 мг, а после улучшения снизить дозу до 7,5 мг. В случае лечения остеоартрозов всё в точности до наоборот.
При лечении болезни Бехтерева дозировка должна быть постоянной – 15 мг и ни в коем случае не превышать. У тех же болеющих, которые имеют склонность к сильно выраженным побочным эффектам от данного препарата, необходимая доза в день — максимум 7,5 мг.

Курс лечения Мелоксикамом требует предварительной подготовки, особенно если человек страдает такими заболеваниями, как гастрит, эзофагит, пептическая язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Лечение мелоксикамом при одной из перечисленных болезней может привести к серьёзным последствиям, что уже было ранее описано.

Передозировка и дополнительные указания

Передозировка проявляется тошнотой, возможно рвотным рефлексом, болезненными ощущениями в животе. Так же может тянуть на сон. Симптомы проходят постепенно сами. В редких случаях могут начаться кровотечения.

Если же у пациента проявляются повышенное артериальное давление, нарушения функций печени, затруднённое дыхание или проявляется почечная недостаточность, а так же судороги или коллапс то, необходимо быстрое вмешательство врачей, так как может случится остановка сердца или же человек впадёт в кому.

Побочное действие

Среди побочных действий препарата:

проблемы с пищеварительной системой или же их усугубление в результате такого лечения;
проблемы с сердечно-сосудистой системой;
могут возникать аллергические реакции на коже;
проблемы со зрением;
проблемы с нервной системой;
сбои в работе дыхательных путей;
осложнения в работе мочевыводящей системы.

Особые указания

Кроме уже указанных противопоказаний необходимо помнить, что при первых симптомах аллергии, необходимо прекратить лечение препаратом и пройти повторные анализы.

В тех же случаях, когда пациент принимает «целую гору лекарств» особое внимание необходимо уделить их совместимости и количеству потребляемой при этом воды.

Препарат и алкоголь

Препарат полностью не совместим с алкоголем. Если учесть его побочные действия, особенно на печень и почки, то такая нагрузка сравнима с серьёзным отравлением и может привести к таким же последствиям.

Если нарушены функции почек и печени

Среди побочных эффектов препарата – осложнения заболеваний почек и печени, поэтому прием препарата возможен только с разрешения и под присмотром лечащего врача.

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат Метотрексат в сочетании с мелоксикамом увеличивает проблемы с кровеносной системой. Исследуемый препарат снижает эффективность контрацепции.

Также, при неправильном сочетании препаратов, без консультации врача это может привести к нежелательным осложнениям в работе систем организма, вплоть до летального исхода.

При беременности и лактации

Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Однако полноценных данных по исследованию влияния препарата именно на беременных и кормящих матерей нет.

При этом, учитывая все противопоказания, запрет на использование такого препарата для детей до 15 лет, применение его в лечении младенцев и грудных детей не желательно.

Описание

Таблетки желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Таблетки дозировкой 15 мг имеют риску с одной стороны.

Состав

1 таблетка содержит: действующего вещества – мелоксикама – 7,5 мг или 15 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия цитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, кросповидон, магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксикамы.
Код АТХ : M01AC06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным лекарст-венным средством (НПВС), относится к производным эноловой кислоты и обладает противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим свойствами. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Как и в случае с другими НПВС, точный механизм действия остается неизвестным. Тем не менее, существует по крайней мере один общий механизм действия, характерный для всех НПВС (в том числе мелоксикама): ингибирование биосинтеза простагландинов, известных в качестве медиаторов воспаления.
Фармакокинетика
Абсорбция. Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, что отражается в его высокой абсолютной биодоступности (около 90 % после перорального приема).
После однократного применения мелоксикама средние максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 5-6 часов после приема твердых пероральных лекарственных форм (капсулы и таблетки). При много-кратном применении равновесное состояние фармакокинетики достигалось в течение 3-5 дней. Назначение разовой суточной дозы обеспечивает концентрации лекарственного средства в плазме крови с относительно небольшим пиковым колебанием в диапазоне 0,4-1,0 мкг/мл для дозировки 7,5 мг и 0,8-2,0 мкг/мл для дозировки 15 мг (соответственно С min и С mах в равновесном состоянии). Средние максимальные концентрации мелоксикама в плазме крови в равновесном состоянии достигались в течение 5-6 часов. Степень абсорбции мелоксикама при пероральном введении не зависела от приема пищи или применения неорганических антацидов.
Распределение. Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения после приема нескольких пероральных доз мелоксикама (от 7,5 мг до 15 мг) составляет около 16 л с коэффициентом межиндивидуальной вариации порядка 11-32 %.
Биотрансформация . Мелоксикам интенсивно метаболизируется в печени. В моче выявлены четыре фармакологически неактивных производных. Основной метаболит – 5’-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также выводится, но в меньшей степени (9 % от введенной дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболи-тов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы лекарственного средства) принимает участие пероксидаза.
Выведение. Выводится в равной степени в виде метаболитов с калом и мочой. В неизмененном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде лекарственное средство обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьируется от 13 часов до 25 часов после приема внутрь, внутримышечного и внутривенного введения.
Общий плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема внутрь.
Линейность/нелинейность. Линейность фармакокинетики мелоксикама продемонстрирована при введении терапевтических доз перорально или внутримышечно в пределах от 7,5 мг до 15 мг.
Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью. Недостаточность функции печени, а также умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью наблюдался более высокий клиренс лекарственного средства. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью наблюдалось уменьшение связывания с белками плазмы крови. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Пожилые пациенты. Фармакокинетические параметры для пациентов мужского пола пожилого возраста были сходны с фармакокинетическими параметрами для молодых пациентов мужского пола. У пациентов женского пола пожилого возраста наблюдалось более высокое значение AUC и дли-тельный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обо-их полов. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Показания к применению

Краткосрочная симптоматическая терапия обострения остеоартроза.
Долгосрочная симптоматическая терапия ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита.

Противопоказания

Реакции гиперчувствительности к мелоксикаму или какому-либо вспомогательному компоненту или гиперчувствительность к веществам с аналогичным действием, например, НПВС, ацетилсалициловой кислоте.
Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых наблюдались симптомы бронхиальной астмы, полипы слизистой носовой полости, ангионевротический отек или крапивница после введения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
- желудочно-кишечное кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе, связанные с предыдущей терапией НПВС;
- активная фаза или рецидивирующее течение язв/кровотечений ЖКТ (два или более отдельных эпизода, при которых подтверждено наличие язвы или кровотечения);
- тяжелые нарушения функции печени;
- тяжелая почечная недостаточность без проведения диализа;
- желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение или другие нарушения свертываемости крови в анамнезе;
- третий триместр беременности;
- дети и подростки в возрасте до 16 лет;
- выраженная сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Мелоксикам применяется внутрь.
Суточная доза лекарственного средства принимается однократно во время еды, запивая водой или другой жидкостью. Вероятность возникновения нежелательных эффектов может быть сведена к минимуму при использовании наименьшей эффективной дозы лекарственного средства в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов. Следует периодически проводить оценку необходимости проведения терапии и ответа пациента на терапию, особенно у пациентов с остеоартритом.
Обострения остеоартроза: 7,5 мг/сутки (одна таблетка 7,5 мг или половина таблетки 15 мг). При необходимости, в отсутствии улучшения, доза может быть увеличена до 15 мг/сутки (две таблетки 7,5 мг или 1 таблетка 15 мг).
Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: 15 мг/сутки (две таблетки 7,5 мг или 1 таблетка 15 мг). В зависимости от выраженности ответа на терапию, дозировка может быть снижена до 7,5 мг/сутки (одна таблетка 7,5 мг или половина таблетки 15 мг).
Не следует превышать максимальную суточную дозу мелоксикама 15 мг.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты и пациенты с повышенным риском нежелательных реакций. Рекомендуемая доза при длительном лечении пожилых пациентов с ревматоидным артритом или анкилозирующим спондилитом составляет 7,5 мг в сутки. Пациенты с повышенным риском развития нежелательных реакций должны начинать лечение с дозировки 7,5 мг в сутки.
Нарушение функции почек
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.
Не требуется снижение дозы пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек (т.е. пациентам с клиренсом креатинина более 25 мл/мин.).
Нарушение функции печени
Пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени снижения дозы не требуется.
Дети и подростки
Мелоксикам противопоказан детям и подросткам до 16 лет.

Побочное действие

Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: анемия; редко: отклонения показателей анализа крови от нормы (включая изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения. Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто: аллергические реакции, исключая анафилактические и анафилактоидные; неизвестно: анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны психики : редко: изменение настроения, ночные кошмары; неизвестно: спутанность сознания, дезориентация.
Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль; нечасто: головокружение, сонливость.
Нарушения со стороны органа зрения : редко: нарушение функции зрения, включая нечеткость зрения; конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: головокружение; редко: звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца: редко: сердцебиение. Сообщалось о сердечной недостаточности, связанной с применением НПВС.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто: повышение артериального давления, приливы.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: астма у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея; нечасто: скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, отрыжка; редко: колит, гастродуоденальная язва, эзофагит; очень редко: перфорация ЖКТ.
Желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорация могут быть тяжелыми и потенциально летальными, особенно у пациентов пожилого возраста.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто: нарушение показателей функции печени (например, повышение трансаминаз или билирубина); очень редко: гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: ангионевротический отек, зуд, сыпь; редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница; очень редко: буллезный дерматит, мультиформная эритема; неизвестно: фотосенсибилизация.
Со стороны мочевыводящих путей: нечасто: задержка натрия и воды, гиперкалиемия, изменения в лабораторных тестах функции почек (повышение креатинина и/или мочевины в сыворотке крови); очень редко: острая почечная недостаточность, в частности у пациентов с факторами риска.
Общие нарушения и реакция в месте введения: нечасто: отек, включая отек нижних конечностей.
Отдельные серьезные и/или частые нежелательные реакции
Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза у пациентов, принимавших мелоксикам и другие потенциально миелотоксические лекарственные средства.
Побочные реакции, которые не ассоциировались с применением лекарственного средства, но которые являются общепринято характерными для других соединений данного класса
Органическое поражение почек, что, вероятно, приводит к острой почечной недостаточности: сообщалось об очень редких случаях интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротического синдрома и папиллярного некроза.
Медицинским работникам рекомендуется направлять информацию о любых подозреваемых нежелательных реакциях и неэффективности лекарственного средства по адресу: Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз испытаний в здравоохранении», Товарищеский пер., 2а, 220037, Республика Беларусь

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействия лекарственных средств проводились только у взрослых.
Риск гиперкалиемии . Некоторые лекарственные средства или терапевтические группы могут способствовать развитию гиперкалиемии: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные средства, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированный), циклоспорин, такролимус и триметоприм. Развитие гиперкалиемии может зависеть от наличия факторов риска. Риск развития гиперкалиемии возрастает при одновременном применении вышеуказанных лекарственных средств и мелоксикама.
Другие НПВС и ацетилсалициловая кислота. Одновременное применение с другими НПВС, в том числе с ацетилсалициловой кислотой, в противовоспалительных дозах (≥ 500 мг однократно или ≥ 3 г в сутки) не рекомендуется.
Кортикостероиды (например, глюкокортикоиды) . При одновременном применении с кортикостероидами необходимо соблюдать осторожность из-за повышения риска кровотечения или перфорации ЖКТ.
Антикоагулянты или гепарин. Значительно повышается риск кровотечения за счет ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин. Одновременное применение НПВС и антикоагулянтов или гепарина в гериатрии или в терапевтических дозах не рекомендуется. В остальных случаях гепарин назначается с осторожностью в связи с повышенным риском кровотечения. При необходимости назначения данной комбинации рекомендуется тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов.
Тромболитики и антитромбоцитарные препараты. Повышение риска кровотечения за счет ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СОЗС). Повышение риска желудочно-кишечного кровотечения.
Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина . НПВС могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у пожилых пациентов с нарушением функции почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста рецепторов ангиотензина II и лекарственных средств, блокирующих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, вплоть до развития острой почечной недостаточности, которая, как правило, обратима. Таким образом, данная комбинация должна применяться с осторожностью, особенно в пожилом возрасте. У пациентов необходимо исключить возможную дегидратацию (включая латентную), проводить мониторинг функции почек после начала и периодически во время проведения комбинированной терапии.
Другие антигипертензивные лекарственные средства (например, бета-блокаторы) . Возможно снижение антигипертензивного эффекта бета-блокаторов за счет ингибирования синтеза простагландинов с сосудорасширяющим эффектом.
Ингибиторы кальциневрина (например, циклоспорин, такролимус) За счет влияния НПВС на синтез почечных простогландинов возможно повышение нефротоксичности ингибиторов кальциневрина. При проведении данной комбинированной терапии необходимо мониторировать функцию почек, особенно у пациентов пожилого возраста.
Деферазирокс . Одновременное применение мелоксикама и деферазирокса может повысить риск побочных эффектов со стороны ЖКТ. В связи с этим данные лекарственные средства одновременно следует принимать с осторожностью.
Препараты лития . НПВС повышают концентрацию лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение лития и НПВС не рекомендуется. Если комбинированная терапия необходима, следует тщательно контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при корректировке дозы и после отмены мелоксикама.
Метотрексат . НПВС могут снижать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме. В связи с этим одновременный прием мелоксикама и метотрексата в дозе более 15 мг/неделя не рекомендуется.
Риск развития взаимодействия между НПВС и метотрексатом может иметь место и у пациентов, применяющих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Поэтому необходим постоянный контроль показателей крови и функциии почек. При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3 дней возрастает риск повышения токсичности последнего.
Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/неделя) не изменялась при сопутствующем лечении мелоксикамом, следует считать, что гематологиче-ская токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВС.
Пеметрексед . Если мелоксикам и пеметрексед должны применяться одновременно у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина 45-79 мл/мин), мелоксикам не должен приниматься минимум в течение 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и в течение 2 дней после введения пеметрекседа. Если комбинация мелоксикама и пеметрекседа необходима, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно в связи с миелосупрессией и побочными эффектами со стороны ЖКТ. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 45 мл/мин) одновременное применение мелоксикама и пеметрекседа не рекомендуется. У пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин) применение мелоксикама в дозе 15 мг может привести к снижению клиренса пеметрекседа и, следовательно, усилению его побочного действия. Таким образом, одновременно применять мелоксикам 15 мг и пеметрексед у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин) следует с осторожностью.
Холестирамин. Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама за счет снижения энтерогепатической циркуляции, что приводит к повышению клиренса мелоксикама на 50 % и снижению периода полувыведения до 13±3 ч. Это взаимодействие является клинически значимым.
Не выявлено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий при одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином.

Меры предосторожности

Нежелательные эффекты можно минимизировать за счет назначения наименьшей эффективной дозы, необходимой для контроля симптомов, в течение наименьшего периода времени.
В случае недостаточного терапевтического эффекта не следует превышать рекомендуемую максимальную суточную дозу или назначать дополнительно НПВС, т.к. это может привести к повышению токсичности при отсутствии терапевтических преимуществ. Следует избегать одновременного на-значения мелоксикама с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
Мелоксикам не подходит для купирования острого болевого синдрома.
При отсутствии клинического улучшения после нескольких дней приема лекарственного средства, рекомендуется повторно провести оценку назначенного лечения.
Необходимо удостовериться в излеченности пациентов с эзофагитом, гастритом и/или пептической язвой в анамнезе. Необходимо тщательное наблюдение за указанными пациентами, получающими мелоксикам, с целью своевременного обнаружения рецидива заболевания.
Влияние на желудочно-кишечный тракт
Как и при применении других НПВС, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предварительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. У таких пациентов лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы. Для таких пациентов следует рассмотреть необходимость назначения комбинированной терапии с защитными лекарственными средствами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы), а также для пациентов, которые нуждаются в совместном применении низкой дозы аспирина или других лекарственных средств, повышающих риск поражения желудочно-кишечного тракта.
Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациентам пожилого возраста, следует сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечном кровотечении), особенно на начальных этапах лечения.
Следует проявлять осторожность в отношении пациентов, принимающих одновременно лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как гепарин, назначаемый как для радикального лечения, так и в гериатрической практике, антикоагулянты, такие как варфарин, или другие НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥ 500 мг разовая доза или ≥ 3 г общая суточная доза).
При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, применяющих мелоксикам, следует отменить лечение.
НПВС следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), по-скольку эти состояния могут обостряться.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Пациентам с артериальной гипертензией и/или с застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВС наблюдались задержка жидкости и отеки.
Пациентам с факторами риска рекомендуется клиническое наблюдение артериального давления в начале терапии, особенно в начале курса лечения мелоксикамом.
Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). Данных для исключения такого риска для мелоксикама недостаточно.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболе-ваниями следует проводить терапию мелоксикамом только после тщательной оценки состояния пациента. Подобная оценка необходима до начала дли-тельного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящих).
Кожные реакции
При применении мелоксикама зарегистрированы тяжелые кожные реакции, в том числе жизнеугрожающие, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты должны быть осведомлены о симптомах и признаках и тщательно мониторироваться на предмет реакций со стороны кожи. Наиболее высокий риск развития данных реакций отмечался в течение первых недель лечения. Применение мелоксикама должно быть прекращено при первых симптомах или признаках синдрома Стивенса-Джонсона, или токсического эпидермального некролиза (например, прогрессирующей кожной сыпи, часто с волдырями, или при поражениях слизистой). Наилучший результат лечения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза наблюдался при ранней диагностике и немедленной отмене подозреваемого лекарственного средства. Ранняя отмена лекарственного средства ассоциировалась с более благоприятным прогнозом. Если синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз развился на фоне приема мелоксикама, указанное лекарственное средство данному пациенту в по-следующем не должно назначаться повторно.
Показатели функции печени и почек
Как и при применении большинства НПВС, редко регистрировалось повышение уровня сывороточных трансаминаз, увеличение билирубина в сыворотке или других показателей функции печени, а также повышение уровня креатинина и мочевины крови, и других лабораторных нарушений. В большинстве случаев нарушения носили временный характер и были невыраженными. Развитие выраженного отклонения показателей от нормы или его персистенция требует прекращения применения мелоксикама и проведения соответствующего обследования.
Функциональная почечная недостаточность
НПВС, за счет ингибирования сосудорасширяющего действия простагландинов почек, может вызвать появление функциональной почечной недостаточности в результате снижения клубочковой фильтрации. Данная реакция является дозозависимой. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг диуреза и функции почек в начале лечения или после увеличения дозы у пациентов со следующими факторами риска:
пожилой возраст;
сопутствующая терапия ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, сартанами, диуретиками;
гиповолемия (независимо от причины);
застойная сердечная недостаточность;
почечная недостаточность;
нефротический синдром;
волчаночная нефропатия;
тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин < 25 г/л или оценка по Чайлд-Пью ≥10).
В редких случаях НПВС могут быть причиной интерстициального нефрита, гломерулонефрита, медуллярного некроза почки или нефротического синдрома.
Доза мелоксикама для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 7,5 мг. Не требуется снижения дозы пациентам с мягкой и умеренной почечной недостаточностью (т.е. пациентам с клиренсом креатинина более 25 мл/мин).
Натрий, калий и удержание воды
Применение НПВС может приводить к задержке натрия, калия и воды, оказывать влияние на натрийуретическое действие мочегонных средств. Кроме того, возможно снижение антигипертензивного эффекта гипотензивных лекарственных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно появление или усиление отеков, симптомов сердечной недостаточности или гипертензии. Для данных пациентов рекомендовано клиническое наблюдение.
Гиперкалиемия
Риск развития гиперкалиемии повышен у пациентов с сахарным диабетом или при сопутствующей терапии лекарственными средствами, увеличивающими уровень калия в крови. В таких случаях необходимо проводить регулярный мониторинг уровня калия в крови.
Другие предупреждения и меры предосторожности
Пожилые ослабленные и истощенные пациенты более подвержены развитию нежелательных реакций, и, следовательно, требуют тщательного наблюдения. Как и при применении других НПВС, особую осторожность необходимо соблюдать при назначении лекарственного средства пожилым пациентам, у которых часто встречаются нарушения функций почек, печени и сердца. У пожилых пациентов также повышена частота развития нежелательных реакций при применении НПВС, особенно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации ЖКТ, которые могут привести к летальному исходу.
Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.
Как лекарственное средство, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, мелоксикам может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим женщинам, проходящим обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема мелоксикама.
Лекарственное средство содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными нарушениями, такими как, непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа и нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не должны принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышение риска самопроизвольных абортов, пороков сердца и гастрошизиса у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Абсолютный риск развития пороков сердечно-сосудистой системы увеличивался с менее 1 % до 1,5 %. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии.
В исследованиях на животных было показано, что введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пред- и постимплантационных потерь и фето-эмбриональной летальности. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, было зарегистрировано повышение количества случаев различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы.
Применение мелоксикама во время I и II триместра беременности не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости. При применении мелоксикама женщиной, планирующей беременность, или во время первого и второго триместра беременности, доза лекарственного средства должна быть наименьшей, а продолжительность лечения как можно короче.
В III триместре беременности применение любых ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям:
- у плода: вследствие токсического воздействия на сердечно-легочную систему: преждевременное закрытие артериального протока и развитие легочной гипертензии; дисфункция почек, с дальнейшим развитием почечной недостаточности с олигогидроамниозом.
- у матери и новорожденного при применении в конце беременности:
возможно увеличение продолжительности кровотечения, причем антиагрегационный эффект может развиваться даже при низкой дозировке; снижение сократительной способности матки, и, как следствие, увеличение продолжительности родов.
Следовательно, мелоксикам противопоказан в III триместре беременности.
Период грудного вскармливания
Несмотря на отсутствие данных по опыту применения мелоксикама, известно, что НПВС проникают в грудное молоко. Следовательно, данные лекарственные средства не рекомендуются в период грудного вскармливания.
Фертильность
Применение мелоксикама, как и других лекарственных средств, блокирующих циклооксигеназу/синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому данное лекарственное средство не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных клинических исследований влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости или других нарушений со стороны центральной нервной системы – рекомендуется воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами.